2013年5月,FDA批准甲磺酸达拉非尼胶囊作为单药治疗不可切除的或转移黑色素瘤患者。2014年1月10日美国食品药品监督管理局(FDA)批准曲美替尼与甲磺酸达拉非尼胶囊联用治疗有不可切除的(不能用外科去除)和转移晚期黑色素瘤患者。
体外研究表明,甲磺酸达拉非尼胶囊队RAF激酶具有选择性,队B-RAF的活性比其他测试过的91%的激酶高出400倍。甲磺酸达拉非尼胶囊抑制B-RafV600E激酶,导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值,在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。 体内研究表明:甲磺酸达拉非尼胶囊口服抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤(A375P)的生长,,在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌(Colo205),甲磺酸达拉非尼胶囊(口服)同样能抑制肿瘤生长。
甲磺酸达拉非尼胶囊副作用不是很大,较为轻微,长期服用甲磺酸达拉非尼胶囊的副作用有:
1、甲磺酸达拉非尼胶囊作为单药最常见副作用(≥20%)是角化过度,头痛,发热,关节炎,乳头状瘤,脱发,和掌跖红肿疼痛综合征。
2、甲磺酸达拉非尼胶囊与曲美替尼联用最常见副作用(≥20%)包括发热,畏寒,疲乏,皮疹,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,外周性水肿,咳嗽,头痛,关节痛,夜汗,食欲减低,便秘,和肌痛。
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