托法替尼(托法替布)为 Janus kinase(JAK)抑制剂。用于治疗不能耐受甲氨蝶呤或应用甲氨蝶吟效果不佳的中至重度活动性类风湿关节炎。
一项Ⅲ期临床试验中, 招募了中度至重度类风湿关节炎成年患者 399 例,患者随机以 2∶ 2∶ 1∶ 1比例分为 4 组治疗:托法替尼(托法替布)5mg,10mg,bid (每日两次)及安慰剂。3 个月后安慰剂组以 1:1比例分别给予托法替尼5mg,10mg, 均与甲氨蝶呤联合用药,试验为期 6 个月。 研究结果显示,第 3 个月时,美国风湿病协会( American College of Rheumatology,ACR) 标准类风湿关节炎改善 20% 的百分比( ACR20) 响应率分别为41.7% ,48.1%和24.4% 。托法替尼(托法替布)治疗类风湿关节炎患者效果显著,且副作用小。托法替尼的上市为类风湿关节炎患者的治疗带来了新的希望。
托法替尼不适合与哪些药物联用?
托法替尼(托法替布)不能与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑),中效CYP3A4抑制剂(如氟康唑)和强效CYP2C19抑制剂合用,可能会造成血药浓度会升高。
托法替尼(托法替布)不能与强效CYAN诱导剂(如利福平)合用,会造成血药浓度会降低,疗效随之减弱。
托法替尼(托法替布)不能与强效免疫抑制剂(如硫唑嘌吟、他克莫司、环孢素)合用,会增加发生严重感染和恶性肿瘤风险。
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