甲磺酸达拉非尼胶囊为黑色素瘤患者提供了新选择

甲磺酸达拉非尼胶囊为黑色素瘤患者提供了新选择

甲磺酸达拉非尼胶囊是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAFV600E，BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65，0.5和1.84nM。甲磺酸达拉非尼胶囊抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0nM，在较高浓度是可抑制其他激酶例如SIK1，NEK11和LIMK1活性。

甲磺酸达拉非尼胶囊在体外和体内都对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞显示出抑制活性。它与曲美替尼分别靶向在RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶；与曲美替尼联用比任一药物单用体外抑制效果更强。

在2014年1月，美国FDA加速批准了甲磺酸达拉非尼胶囊加曲美替尼(Mekinist)联合治疗BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤。该批准是基于一项I/II期研究中的客观缓解率(ORR)和中位缓解持续时间(DOR)数据。

研究评估了甲磺酸达拉非尼胶囊联合曲美替尼治疗和甲磺酸达拉非尼胶囊单药治疗。联合用药患者的客观缓解率(ORR)为76%，单药治疗患者为54%，联合用药患者的中位缓解持续时间(DOR)为10.5个月，单药治疗患者为5.6个月。研究结果显示出甲磺酸达拉非尼胶囊加曲美替尼联合治疗对BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤患者更有益。

注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。

相关热文推荐：甲磺酸达拉非尼胶囊进入医保后多少钱一盒？