贝达喹啉可有效降低耐药结核病风险:一项多国的2b期的随机、双盲对照试验。研究者纳入近期诊断为多重耐药结核(MDR-TB),并对5种药中至少3种敏感的成人患者。79例患者随机接受400mg,1次/天的贝达喹啉斯耐瑞治疗2周,之后200mg,3次/周,治疗22周。81例患者随机接受安慰剂治疗。研究者在120周内进行随访并在基线,第8周,第24周和第72周进行痰标本分析。
结果显示,贝达喹啉斯耐瑞组患者痰液阴转率显著快于安慰剂组(125天vs83天)。第24周(79% vs58%) 和第120周(62%vs44%)贝达喹啉斯耐瑞组痰液阴转率显著较高。第120周,贝达喹啉斯耐瑞和安慰剂组临床治愈率分别为58%和32%。贝达喹啉斯耐瑞组患者较安慰剂组患者发展为其他耐药结核病的风险更低(2例 vs 16例患者)。由此可知,贝达喹啉斯耐瑞的治疗效果是十分显著的,该药品的研制成功对于很多患者来说是一个好消息。
一系列研究表明,贝达喹啉斯耐瑞具有高效的抗结核分枝杆菌活性和良好的临床治疗效果。WHO在该指南手册中指出,贝达喹啉斯耐瑞作用机制独特,它通过抑制结核分枝杆菌ATP合成酶而发挥抗结核治疗作用。贝达喹啉斯耐瑞能够与ATP合成酶低聚物亚基C相结合,影响ATP合成酶质子泵的活性,导致ATP合成受阻,从而阻止结核分枝杆菌中的ATP能量供应,发挥杀菌及灭菌活性。
和其他药物一样,贝达喹啉斯耐瑞还存在一些副作用例如:恶心/关节痛/头痛等等。咯血和胸痛在试验中出现的频率也高于安慰剂组。1-10%的副作用包括:转氨酶升高、血淀粉酶增加。患者服用贝达喹啉斯耐瑞治疗期间部分患者无明显症状,仅10%-20%患者出现不同程度的副作用。因此在安全性方面贝达喹啉斯耐瑞也比较不错。
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