抗肿瘤靶向药舒尼替尼作用靶点

舒尼替尼是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，舒尼替尼能选择性地靶向多个靶点，有着同时抑制肿瘤新生血管的生成和阻止肿瘤细胞生长的双重作用，适用于治疗：

1、用于甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤（GIST）；

2、用于不能手术的晚期肾细胞癌（RCC）；

3、用于不可切除的，转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤（pNET）成年患者。舒尼替尼作为一线治疗的经验有限。

MRCC Ⅲ期临床试验，比较舒尼替尼和α-干扰素作为一线治疗mRcc的疗效，结果表明：

舒尼替尼组病人中位 PFS是α-干扰素治疗组的两倍多(11 vs 5个月)；

舒尼替尼的客观缓解率(ORR)是α-干扰素的5倍高(28% vs 5%)；

舒尼替尼的总体耐受性好，中断治疗率低于α-干扰素。很少有病人因与治疗相关的不良反应而中断治疗 (6 % vs.9 %)。

另外，在中国的Ⅳ期临床试验中，105例不能手术的晚期RCC患者参与，结果表明：

患者中位PFS期14.2个月，中位OS期30.7个月，ORR为31.1%，疾病控制率（DCR）为76.7%，1年OS率为72%，舒尼替尼在国内的效果比国外的还要好。

抗肿瘤靶向药舒尼替尼作用靶点包括：PDGFR(PDGFRα和PDGFRβ)， VEGFR(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3)，FLT-3，CSF-1R，KIT和RET。

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