托法替尼(tofacitinib)是辉瑞公司开发的一种JAK抑制剂,可有效抑制JAK1和JAK3的活性,阻断多种炎性细胞因子的信号转导。既有研究表明托法替尼对类风湿关节炎、溃疡性结肠炎、银屑病等多种炎症相关疾病有良好的治疗效应。
托法替尼是一种JAK抑制剂。JAK通过细胞膜上的细胞因子或生长因子受体相互作用产生信号,从而影响造血和免疫细胞的功能。托法替尼tofacitinib可以调节JAK的信号通路,阻止后续生理过程的磷酸化和活化,从而抑制免疫细胞的过度活化。截止至目前,托法替尼(tofacitinib)已在全球50多个国家获批使用,并已被多个国际类风湿关节炎治疗指南推荐为首选药物,包括欧洲抗风湿病联盟(EULAR)、美国风湿病学会(ACR)以及亚太风湿病学学会联盟(APLAR)。
托法替尼(tofacitinib)可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用。托法替尼(tofacitinib)的推荐剂量为5 mg,每天两次。口服给药,有无进食皆可;因严重感染和血细胞减少进行剂量调整:不建议在淋巴细胞绝对计数低于500细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数(ANC)低于1000细胞/mm3或血红蛋白水平低于9 g/dL的患者中开始托法替布用药。 出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时,建议调整剂量或中断治疗。 如果患者发生严重感染,应该避免托法替布给药,直至感染得到控制。托法替尼(tofacitinib)与强效CYP3A4诱导剂(如利福平)合并用药可能导致临床缓解作用丧失或下降。 不建议强效CYP3A4诱导剂与托法替尼(tofacitinib)合并用药。
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