依维莫司可抑制核糖体蛋白SS激酶、和真核翻译起始4E结合蛋白1的激活,使细胞周期停滞在G1期进而达到抗肿瘤的作用,这是其发挥抗肿瘤作用的关键。目前依维莫司已被FDA获批用于肾癌、乳腺癌、胃癌、胰腺癌中申经内分泌癌等的晚期维持治疗,能显著改善患者预后。今天来了解一下依维莫司的使用注意事项。
依维莫司注意事项如下:
1.非感染性肺炎:监查临床症状或放射学变化;曾发生致命性病例。通过减低剂量或停药处理直至症状解决,和考虑使用皮质甾体。
2.感染:增加感染的风险,有些致命性。监视征象和症状,和及时治疗。
3.口腔溃疡:口溃疡,口炎,和口粘膜炎是常见的。处理包括口腔洗涤(无酒精或过氧化物)和局部治疗。
4.实验室检验改变:可能发生血清肌酐,血糖,和脂质的升高。还可能发生血红蛋白,嗜中性,和血小板减低。治疗前和以后定期监测肾功能,血糖,脂质,和血液学参数。
5.免疫接种:避免活疫苗和密切接触曾接受活疫苗者。
6.妊娠中使用:当给予妊娠妇女时可能发生胎儿危害。告知妇女对胎儿潜在危害。
药理研究显示,飞尼妥(依维莫司)可与胞内蛋白FKBP12结合形成抑制性的复合体mTORC1,从而抑制mTOR的活性,导致转录调节因子S6核糖体蛋白激酶和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP)的活性降低,从而干扰细胞周期、血管新生、糖酵解等相关蛋白的翻译和合成。依维莫司片还可使血管内皮生长因子(VEGF)的表达减少。
依维莫司可使血管内皮生长因子(VEGF)的表 达减少。依维莫司是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞、血管平滑肌细胞生长和增殖的强效抑制剂,并可在体内外抑制实体瘤的糖酵解。
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