




普纳替尼是一种激酶抑制剂。普纳替尼在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。普纳替尼抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族,和KIT,RET,TIE2,和FLT3的成员。普纳替尼在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL,包括T315I细胞的生存能力。在小鼠中,用普纳替尼治疗当与对照比较时减低表达天然或T315I突变体BCR-ABL肿瘤的大小。
普纳替尼被获批用于治疗慢性期,加速期或急性期的慢性粒细胞白血病(CML)或Ph+ALL的成人患者,未指明其他酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗。也用于T315I阳性CML(慢性期,加速期或急变期)或T315阳性费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)治疗成人患者。
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普纳替尼仿制药和原研疗效一样吗?
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年03月19日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203469