地拉罗司由诺华原研开发,并于2005年获得FDA批准上市,其商品名恩瑞格(Exjade),主要用于治疗2岁及以上因输血导致的慢性铁过载患者,以及10岁以上非输血依赖性地中海贫血(NTDT)患者的慢性铁过载治疗。恩瑞格是首个获FDA批准的可常规使用的口服铁螯合剂,它是以高比例以2:1的比例结合铁的三齿配体。虽然地拉罗司对锌和铜具有非常低的亲和力,但是在施用地拉罗司之后,这些痕量金属的血清浓度存在可变的减少。这些减少的临床意义是不确定的。
地拉罗司的用法用量:建议有铁质积聚患者,例如需要长期输血人士(输血量达100毫升/公斤)及血清铁蛋白超过1000微克/升;对应身体重量,初期建议每日服用20毫克/公斤剂量的地拉罗司,视乎血清铁蛋白指标的改善情况,患者可能需要调校或增加服用地拉罗司的剂量,一般会以5毫克/公斤或10毫克/公斤为单位作剂量调升,但服用总剂量不应超过每日30毫克/公斤。
地拉罗司应当在进餐前至少30分钟空腹服用,每天1次,最好在每天同一时间服用。不能将药片嚼碎或整片吞下。地拉罗司不得与含铝的制酸剂同服,给药剂量(mg/kg)需要计算并四舍五入至最接近的整片。通过搅拌将药片完全溶解在水、苹果汁或橙汁中(100-200mL),直到得到澄清的混悬液后饮服,残余药物必须再加入少量水、苹果汁或橙汁混匀后服入。不推荐溶于碳酸饮料或牛奶中,因为会引起泡沫和延缓分散速度。
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