2021新兴肺癌靶向药特泊替尼，治疗肺癌的新武器

2021年02月03日，德国默克（Merck KGaA）旗下EMD Serono宣布，美国FDA已加速批准口服MET抑制剂特泊替尼（tepotinib，EMD 1214063，Tepmetko）上市，用于治疗携带MET外显子14（METex14）跳跃变异的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。特泊替尼（tepotinib）是全球上市的第一款MET抑制剂（于2020年3月由日本厚生劳动省首先批准上市），FDA批准的第二款MET抑制（第一款为卡马替尼）；同时是FAD批准的第63个小分子激酶抑制剂，也是FDA在2021年批准的第1个小分子激酶抑制剂。

特泊替尼Tepmetko是一种口服MET激酶抑制剂，可强效、高度选择性抑制由MET（基因）改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号，具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。

VISION 试验是一项多中心、非随机、开放标签、多队列研究，纳入了152例MET外显子14跳跃变异的晚期或转移性非小细胞肺癌患者。患者每天口服tepotinib 450毫克，直到疾病进展或不可接受的毒性。

在69例初治患者中，总缓解率为43%，中位缓解持续时间为10.8个月。在83例曾接受过治疗的患者中，总缓解率为43%，中位缓解持续时间为11.1个月。最常见的不良反应(≥20%的患者)：水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。Tepotinib也可引起间质性肺疾病、肝毒性和胚胎-胎儿毒性。

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