FDA正式批准特泊替尼(Tepotinib)用于转移性非小细胞肺癌

2024年2月15日，美国食品药品监督管理局（FDA）正式批准替泊替尼（特泊替尼(Tepotinib)，由EMD Serono,Inc.生产）用于携带间质-上皮转化（MET）外显子14跳跃突变的成年转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

替泊替尼此前于2021年2月3日基于VISION试验（NCT02864992）的初始客观缓解率（ORR）和缓解持续时间（DOR）获得该适应症的加速批准。VISION试验是一项多中心、非随机、开放标签、多队列研究。此次转为正式批准是基于额外纳入的161例患者以及新增28个月随访时间以评估缓解持续时间的数据。

疗效在总计313例携带MET外显子跳跃突变的转移性NSCLC患者中得到证实。患者接受替泊替尼450mg每日一次口服给药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

适应症

特泊替尼(Tepotinib)是一种激酶抑制剂，适用于治疗携带间质-上皮转化（MET）外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

剂型和规格

片剂；225mg/片。

用法用量

根据是否存在METex14跳跃突变来选择特泊替尼(Tepotinib)治疗。推荐剂量为每次450mg，每日一次，随餐口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

不良反应

最常见的不良反应（发生率≥20%）包括水肿、恶心、疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻、呼吸困难、食欲减退和皮疹。

最常见的3至4级实验室异常（发生率≥2%）包括淋巴细胞减少、白蛋白降低、钠降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淀粉酶升高、脂肪酶升高、ALT升高、AST升高和血红蛋白降低。

注意事项

间质性肺病（ILD）/肺炎：若怀疑发生ILD/肺炎，立即暂停使用特泊替尼(Tepotinib)。一旦确诊为任何严重程度的ILD/肺炎，永久停用特泊替尼(Tepotinib)。

肝毒性：监测肝功能指标。根据严重程度，采取暂停用药、减量或永久停用特泊替尼(Tepotinib)。

胰腺毒性：监测淀粉酶和脂肪酶。根据严重程度，采取暂停用药、减量或永久停用特泊替尼(Tepotinib)。

胚胎-胎儿毒性：特泊替尼(Tepotinib)可能对胎儿造成伤害，对胎儿有潜在风险，使用有效的避孕措施。

禁忌证

无。

药物相互作用

部分P-糖蛋白（P-gp）底物：避免将特泊替尼(Tepotinib)与P-gp底物合用，因为即使这些底物浓度发生微小变化，也可能导致严重或危及生命的毒性。

特殊人群用药

哺乳期：不要哺乳。