帕比司他是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加,导致染色质松弛的表观遗传学改变,导致转录激活。
在体外,帕比司他引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累,诱导一些转化细胞的细胞周期阻滞和/或细胞凋亡。在用帕比司他治疗的小鼠的异种移植物中观察到乙酰化组蛋白水平的增加。与正常细胞相比,帕比司他对肿瘤细胞的细胞毒性更高。通过阻断组蛋白去乙酰酶发挥作用,能浓度依赖性地增加组蛋白和微管蛋白的过乙酰化,引发细胞周期终止和细胞凋亡,而不影响健康细胞。
帕比司他联合硼替佐米/地塞米松治疗曾用两种以上药物治疗(包括硼替佐米及免疫调节剂)的多发性骨髓瘤。
另外,近期的研究发现,帕比司他与FACT抑制剂CBL0137联合,对神经母细胞瘤能起到缓解作用,动物实验小鼠在接受了联合治疗后肿瘤出现了缩小甚至完全消失。神经母细胞瘤在婴幼儿中普遍多发,联合疗法虽然还未取得最终的研究结果,但已证明比单个抗癌药有效。
那帕比司他在医保范围内吗?
目前,帕比司他在国内还没有正式上市,因此没有医保可说。
据医伴旅了解到,国外上市的帕比司他,规格是10mgx12粒,价格在47650元一盒,由于汇率浮动价格有所不同,具体详细价格请咨询医伴旅!
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