西妥昔单抗(cetuximab,别名IMC-C225,Erbitux)是现阶段临床医学上更为优秀的抗EGFR人、鼠嵌合体单克隆抗体,西妥昔单抗可选择性地与外皮细胞生长因子蛋白激酶(EGFR)融合,在临床医学前实验中显示信息对多种多样肿瘤细胞株具备抗瘤特异性。
西妥昔单抗用法用量:推荐起始剂量为400mg/㎡,滴注时间120分钟,滴速应控制在5ml/min以内。维持剂量为一周250mg/㎡,滴注时间不少于60分钟。提前给予H1受体阻断剂,对预防输液反应有一定作用。使用前勿振荡、稀释。最常见的副作用在中枢神经方面为不舒服(Malaise)、发烧、头痛。在皮肤方面为痤疮样红疹(acneform rash;90%,有10%为严重型态),而阳光会恶化皮肤症状,所以,用药期间尽量避免暴露在太阳下。其他副作用如胃肠不适、恶心、呕吐、呼吸困难、疲倦。
西妥昔单抗关键根据抑止细胞的增殖,推动细胞坏死,及其抑止血管产生和迁移等好多个方式起功效:血压、根据提升细胞周期抑止因素p27kip的表述,诱发体细胞滞留G1期,使S期体细胞降低,进而抑止细胞的增殖。血液、根据提升Bax表述和降低bcl-2表述而诱发肿瘤细胞坏死,在其中bcl-2是细胞凋亡抑止遗传基因,Bax为细胞凋亡推动遗传基因。补充、降低TGF-α、双重调整因素、cripto等肿瘤体细胞自代谢细胞生长因子和血管表皮细胞生长因子VEGF、基本纤维细胞细胞生长因子bFGF及白介素-8(IL-8)等与毛细血管繁衍相关的促血管转化成因素,抑止肿瘤血管产生,降低毛细血管总数。
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