




尼鲁米特(nilutamide)化学式是5,5-二甲基-3-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]-2,4-咪唑烷二酮,是与氟他胺同类的非甾体抗雄激素药物,能与雄激素受体结合而无雄激素作用,从而阻断雄激素与这些受体结合,起到抗雄激素作用。尼鲁米特(nilutamide)对雄激素受体的作用较持久。尼鲁米特是非甾体抗雄激素药物吗?尼鲁米特可用于什么病症?
尼鲁米特(nilutamide)适应症
尼鲁米特(nilutamide)用于前列腺癌或转移性前列腺癌治疗,可与手术治疗和化学治疗合并应用。
尼鲁米特(nilutamide)是非甾体抗雄激素受体药,对其它的甾体受体如雌激素、孕激素、盐或糖皮质激素的受体均无作用,故无其它激素或抗激素的功能,尼鲁米特(nilutamide)在体内化学结构较少受代谢变化,对受体的作用较持久,如与手术或化学(用LHRH类似物)去势合用,可使外周抗雄激素作用更为完全,即可抑制去势后肾上腺皮质仍然分泌的雄激素的效应,并可抑制使用LHRH类似物如利普安后最初几天出现的睾丸酮增加、前列腺癌恶化现象。
尼鲁米特(nilutamide)注意事项:
当临床出现疑似肝炎的症状,如恶心、呕吐 、腹痛、黄疸,应检查转氨酶,如超过正常上限3倍应中止给药。
出现原因不明的呼吸困难或其症状加剧时,应做X线检查,如发现肺部间质性病变应立即停药。
机动车或机器操作人员应注意其可能出现视物模糊作用。
尼鲁米特(nilutamide)安全与疗效
研究中评估尼鲁米特(nilutamide)在接受睾丸切除术的转移性前列腺癌(mPCa)患者中的疗效和安全性;尼鲁米特(nilutamide)治疗组的疾病进展率、稳定疾病率明显低于安慰剂组;尼鲁米特(nilutamide)治疗组的客观反应率、完全应答率、疾病控制速率、总生存率、无进展生存率和发生远端转移或死亡的时间明显高于安慰剂组;两组间停药率差异无统计学意义。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2017年5月17日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020169