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博舒替尼属于第几代靶向药物?怎么使用?

郭药师
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2025-01-21 16:28:11
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慢性髓性白血病(CML)是一种起源于多能造血干细胞的恶性克隆性疾病。目前全世界 CML年发病率为( 0.7 ~1.8) /10万,在各类白血病发病率中占第3位。我国年发病率约( 3.6 ~5.5)/100万。CML临床根据疾病情况分为:慢性期(CP) 、加速期(AP)、急变期(BP)3个阶段,通常患者在慢性期确诊。2012年9月,美国食品药品管理局(FDA)批准了辉瑞的酪氨酸激酶抑制剂博舒替尼(Bbosutinib,伯舒替尼)用于治疗慢性髓性白血病(CML)。该病常见于老年人的血液和骨髓疾病。那么,博舒替尼属于第几代靶向药物?怎么使用?

抗癌靶向药物博舒替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制BCR/ABL和Src家族激酶,第一代TKI是伊马替尼,博舒替尼是第二代TKI。博舒替尼的安全性和有效性是基于对一项包括546例慢性、加速或急变期CML成年患者的临床试验进行的评价。该研究中所有患者均在服用伊马替尼或者在使用达沙替尼和/或尼罗替尼之后再次服用伊马替尼,或发生对不良影响不能耐受后服用博舒替尼。

博舒替尼的用法并不是很难,每天一次,与食物同服500mg,如果患者到8周未达到完全血液学反应,或到12周达到了完全血液学反应而没有出现3级不良反应时,可考虑剂量调高至600mg。出现血液学和非血液学毒性反应,应考虑调整剂量。

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参考资料: FDA说明书更新于2024年12月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203341

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