首款FGFR尿路上皮癌靶向药厄达替尼问世！

厄达替尼是一种FGFR激酶抑制剂，由杨森公司研发，商品名为BalversaR。2019年4月12日，美国FDA批准厄达替尼用于二线治疗铂类化疗失效的局部晚期或转移性尿路上皮癌，患者携带FGFR3或FGFR2基因突变。厄达替尼是美国FDA批准的首个FGFR激酶抑制剂，也是美国FDA批准的首款针对转移性尿路上皮癌的靶向疗法。2018年3月，美国FDA授予厄达替尼突破性疗法资格认定(BTD) ; 2018年9月，美国FDA授予厄达替尼优先审评资格。

厄达替尼是口服有效的选择性FGFR酪氨酸激酶(TK)抑制药,体外试验，厄达替尼能与表达 FGFR1、FGFR2、FGFR3和 FGFR4激酶的受体结合并抑制其活性。厄达替尼也与RET、CSF1R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2基因结合,抑制FCFR的磷酸化和信号通道。在表达FGFR遗传学改变的细胞系中,降低表达FGFR基因改变的细胞活力,包括细胞的点突变、扩增和细胞融合。厄达替尼在表达FGFR的细胞系中具有抗肿瘤活性及抑制膀胱癌异种移植模型的增殖。

厄达替尼为片剂,有3、4和5 mg 3种规格,推荐剂量为每次8 mg,每日1次,整片吞服,可与食物同服。在服用厄达替尼之前,先确认肿瘤标本有无FGFR基因突变。在初始剂量治疗后的第14~21天评估血磷水平,若血磷水平<5.5 mg/dL,且无眼部疾病或2级及以上级别不良反应,则增加剂量至每次9 mg,每日1次。如果服用厄达替尼后出现呕吐,则应间隔1 d服用下一剂,不可加倍服用。

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