双功能基烷化剂类药物-苯达莫司汀

苯达莫司汀是一种双功能烷基化剂，具有独特的药效学特性。在体外时，能够使肿瘤抑制因子p53磷酸化，导致细胞凋亡;在体内时，通过EXO1基因上调，促进DNA修复，完成碱基切除修复途径反应。并诱导有丝分裂变化，导致有丝分裂的相关检查点基因下调，最终造成多核、微核或染色质凝聚现象。苯达莫司汀的机制是通过烷基化，使DNA 的单链与双链交联，干扰DNA的功能与合成，发挥抗肿瘤作用。它具有更高的响应率和更长的无病生存时间，并且与嘌呤衍生物和/或单克隆抗体结合用于临床研究慢性淋巴细胞性白血病(CLL)。

通过一项以意大利患者命名的计划,评估了10个机构中41名接受单一药物苯达莫司汀(有三种不同的时间表,90、100和120 mg/m2)的患者;在这项研究中,85%的患者以前接受过ASCT,10年随访显示,5年和10年无复发生存率分别为82%和70% ,总生存率分别为83%和73% ,仅2例复发,且均在复发后接受了强化治疗。首次疗效评估(经过2~4个周期)的ORR为78% ,CR为29%。完成6~8个疗程后,最终 ORR为58% ,CR为31 %。8名ASCT后复发的患者在苯达莫司汀治疗后接受了allo-SCT。这些研究证实了单药苯达莫司汀在部分严重预处理患者中的重要性和用药的安全性。

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