Lumakras又叫索托拉西布,是一款针对KRAS G12C突变的口服小分子靶向药。Lumakras用于携带KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,旨在靶向 KRAS G12C 突变,潜在阻止癌细胞快速生长,并可能缩小肿瘤。今天咱们来详细了解一下Lumakras上市情况。
KRAS是一种常见的致癌基因,其异常激活能导致癌细胞生长、细胞凋亡阻断、免疫逃逸、代谢改变、治疗失败等,KRAS突变约发生在25%的非小细胞肺癌患者中。Lumakras是全球首个靶向 KRAS G12C 突变的抗肿瘤药物,于2021年5月在美国上市,是第一个进入临床开发的KRAS G12C抑制剂,使用也比较方便,推荐的剂量为每日一次,口服960mg,需要每天同一时间服用,整片吞服,不要咀嚼、压碎或掰开药片,可以和食物一起服用或者不和食物一起服用。
Lumakras获批上市的试验基准是CodeBreaK 100临床试验中患者亚群的结果,KRAS G12C突变阳性NSCLC患者使用Lumakras治疗后,患者的总缓解率为36%,中位缓解持续时间为10个月,疾病控制率达到81%。而且在安全性上也比较耐受,腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲乏、肝毒性和咳嗽等是Lumakras主要的不良反应。Lumakras通过与KRAS G12C突变体结合,将KRAS锁死在失活状态,从而不可逆地抑制KRAS的活性。Lumakras的上市给众多患者带来了希望。
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