




地拉罗司Deferasirox是美国FDA 批准的第一个能够常规使用的口服驱铁剂,获准在≥2岁 、输血造成的慢性铁负荷过多的患者中使用。地拉罗司是口服的活性螯合剂,与铁(Fe3+)具有高度选择性。那地拉罗司Deferasirox作用机制是什么?有哪些注意事项?
地拉罗司Deferasirox作用机制
地拉罗司Deferasirox具有抗真菌作用 (如在富含铁环境中生 长的毛霉菌 )、抗细 胞增殖作用、抗疟疾 、抗氧化应激损伤 、抗细胞毒诱导细胞凋亡等药理作用。
地拉罗司Deferasirox是一种具口服活性且对三价铁有高度选择性的螯合剂。地拉罗司是一个三叉的配位基(ligand)可以2:1的比例结合高亲和性的铁离子。该药品促进铁的排出,主要排出于粪便中。地拉罗司Deferasirox对铜和锌的亲和力低,并不会造成这些金属的血清浓度持续低迷。
地拉罗司Deferasirox注意事项
使用地拉罗司Deferasirox治疗可能对患者视觉或听觉有影响,患者在接受治疗时应注意这一点,情况较为严重的患者应立即到医院就医,寻求专业医生的帮助。
使用地拉罗司Deferasirox治疗可能会引起皮疹,一般情况下皮疹会自动消失,不需要额外作剂量调整或停止用药;如果患者的产生皮疹的情况较为严重或持续,应停止用药,并寻求专业医生的帮助,患者不可擅自使用其他药物治疗,以免产生更多不良反应。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2016年1月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203560。