脑胶质瘤唯一化疗药物-替莫唑胺

胶质瘤是中枢神经系统的原发性肿瘤,起源于大脑的固有组成细胞,占颅内肿瘤的40%~50%。恶性胶质瘤约占中枢神经系统原发恶性肿瘤的80％。替莫唑胺于1995年被美国食品药品监督管理局(FDA)批准进入临床使用,是最早被批准用于临床治疗胶质瘤的烷基化药物,也是目前唯一的脑胶质瘤化疗药物，其在正常的胃酸水平下不会被水解,可稳定存在。

替莫唑胺是一种新型的口服烷化药物，能够穿透机体血-脑脊液屏障,直接作用于中枢神经系统,提高局部血药浓度。在机体血-脑脊液屏障通透性得到改善的基础上，结合全脑放疗可加速局部肿瘤细胞凋亡,有效抑制患者肿瘤病灶扩散。

替莫唑胺治疗胶质瘤的主要机制之一是通过诱发鸟嘌呤O6位的甲基化从而导致胶质瘤患者死亡。O6-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶(MGMT)是一种DNA修复酶,可通过去除鸟嘌呤O6位的甲基直接修复由替莫唑胺引起的病变,其通常在癌症中过表达,并与胶质瘤化疗耐药性的发展相关。

使用替莫唑胺时应空腹（进餐前至少一小时）服用本品。服用本品前后可使用止吐药。如果服药后出现呕吐，当天不能服用第2剂。不能打开或咀嚼本品，应用一杯水整粒吞服。如果胶囊有破损，应避免皮肤或粘膜与胶囊内粉状内容物接触。

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