替莫唑胺副作用

替莫唑胺为咪唑并四嗪类具有抗肿瘤活性的烷化剂。在体循环生理pH状态下，迅速转化为活性产物MTIC （3-甲基-(三嗪-1-)咪唑-4-甲酰胺）。MTIC的细胞毒作用主要表现为DNA分子上鸟嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通过甲基化加成物的错配修复，发挥细胞毒作用，获批治疗新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联治疗，随后作为辅助治疗。

替莫唑胺对新近诊出的多形性成胶质细胞瘤的治疗是有效的。一项小型Ⅱ期试验结果表明，33例此类患者经替莫唑胺(200mg/m2)治疗后，有17例患者获得了完全或部分缓解，另有4例患者Chemicalbook病情稳定。17例患者从病情获缓解到病情进展的平均时间为7个月，而治疗无响应者为2个月，他们的平均存活时间分别为12个月和6个月。

替莫唑胺副作用有哪些？

替莫唑胺治疗胶质瘤复发或进展的成人患者的临床试验中，发生最多的副作用是胃肠道功能紊乱，特别是恶心（43%）和呕吐（36%）；一般为1级或2级（轻中度），具有自限性，或标准止吐药易于控制。重度恶心和呕吐发生率为4%。其他经常报告的不良事件包括疲乏（22%）、便秘（17%）和头痛（14%）。还报告食欲减退（11%）、腹泻（8%），皮疹、发热、无力和瞌睡发生率各为6%。不常见的（2%-5%）不良事件按发生率的递减次序为腹痛、疼痛、头晕、体重下降、不适、呼吸困难、脱发、僵直、瘙痒、消化不良、味觉异常，感觉异常和瘀点等。

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