索托拉西布（AMG510）上市啦~

要说索托拉西布（AMG 510）的迅速“走红”，还得从2019年的美国临床肿瘤学会（ASCO）会议说起。索托拉西布（AMG 510）作为第一个针对KRAS G12C突变的药物，凭借会议上公布的高达90％的疾病控制率，50％的有效率的惊艳数据，引起了全世界的轰动，毫无意外地受到“万人追捧”。

作为肺癌中最难治疗KRAS G12C原癌突变，首次被发现时由于其缺乏适合传统小分子结合的口袋状蛋白质结构，一直被认为是无法作为治疗的靶点。但经过研究学者的不断探索和筛选，AMG 510作为一种全新靶向KRAS的药物，打破了无药可医的困局！

AMG 510的上市情况

AMG 510，别称（索托拉西布，Lumakras，sotorasib），适用于治疗至少经历过一种系统治疗的KRAS基因G12C位点阳性的非小细胞肺癌。目前已经上市的版本有4种，包括美国安进生产研发的AMG 510（原研版）和AMG 510（临床版），缅甸勐拉药业生产的AMG510（Sotorasi）及最新上市的孟加拉珠峰生产的AMG510（sotoxen）。虽然该药还没有在中国获批，但国内有很多正规的海外医疗机构（医 伴 旅）可以帮助患者提供渠道。

孟加拉珠峰：AMG510（sotoxen）

AMG510惊艳的临床数据

2021年世界肺癌大会公布的CodeBreaK 100试验（NCT03600883）正在进行的1/2期后期数据显示，对于既往接受过放疗或手术的KRAS G12C突变型非小细胞肺癌患者和稳定性脑转移患者，使用AMG510（索托拉西布）治疗后观察到了强大的抗癌活性。

另外，研究人员对患者进行了12个月的中位随访发现，发生基线脑转移的非小细胞肺癌患者接受AMG510治疗后，客观缓解率（ORR）为25％，疾病控制率 （DCRs）为77.5％；而没有基线脑转移的非小细胞肺癌患者接受治疗后，客观缓解率（ORR）为42％，疾病控制率 （DCRs）为84.1％。

接受AMG510治疗的脑转移患者的中位无进展生存期（PFS）为5.3个月，中位总生存期（OS）为8.3个月；无脑转移患者的中位无进展生存期（PFS）为6.7个月，中位总生存期（OS）为13.6个月。

造福平民患者，期待更多仿制版AMG510的上市

KRAS基因突变存在于多种肿瘤中，且发生突变的概率较高。虽然作为首款针对KRAS基因突变的靶向药物AMG510已经获批上市，打破了KRAS基因突变无药可用的魔咒，但随之而来的昂贵的价格也让绝大部分患者望而止步，现在经过药企的不懈努力，已经有包括孟加拉珠峰仿制的AMG510（sotoxen）和缅甸勐拉药业仿制的AMG510（Sotorasi）两款在海外上市。相比原研药，拥有等同药效的仿制药以更低的价格提高了肿瘤患者的生存获益，改善了肿瘤患者的生活质量，为对抗肿瘤提供了更多可能。