肺癌是恶性肿瘤中致死率最高的肿瘤,每年全球大约有150万人死于肺癌。每年被新确诊的肺癌患者中非小细胞肺癌(NSCLC)患者比例高达85%。从组织学分类看,NSCLC主要有两个亚型:腺癌和鳞状细胞癌。耐昔妥珠单抗为一与EGFR相结合的全人源化单克隆IgG1κ抗体,于2015年11月获美国食品和药物管理局(FDA)批准联合吉西他滨和顺铂治疗转移性鳞状NSCLC癌,可以说耐昔妥珠单抗的上市是非小细胞肺癌患者的又一选择!
耐昔妥珠单抗为人源性重组免疫球蛋白G(IgC)1,单克隆抗体,在人EGFR中的表皮生长因子(EGF)结合部位具有高亲和力结合作用(解离常数为0.32 nmol·L-1),与EGF竞争结合部位,从而阻断了EGF与受体的结合,中和EGF引起的EGFR磷酸化,导致信号传导下调,从而抑制肿瘤的增生。在体外,耐昔妥珠单抗可与EGFR结合,诱导ECFR内化和降解,并在EGFR表达的细胞中产生抗体依赖性细胞毒性(ADCC) 。
因为出现心脏骤停和电解质紊乱事件,所以在使用耐昔妥珠单抗期间应密切监测电解质情况(包括血镁、血钾、及血钙)。用药期间若出现严重的血栓事件及严重皮肤毒性反应应停止用药。因耐昔妥珠单抗对于胎儿有毒性,因此育龄期妇女用药期间应采取避孕措施。
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