
Xtandi是一种雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体结合,并且能抑制雄激素受体的核运转以及该受体与DNA的相互作用。
美国食品和药物管理局(FDA)已批准新一代前列腺癌口服药物恩杂鲁胺Xtandi治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的补充新药申请(sNDA)。
恩杂鲁胺(Xtandi)治疗前列腺癌有一个非常显着的优势,胶囊制剂,服用非常方便,每日口服即可。体外实验表明,恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖,诱导其死亡。作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明Enzalutamide与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体 和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。
参考资料: FDA说明书更新于2025年3月21日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614