他拉唑帕利是一种具有捕获 DNA、抑制PARP活性的双机制的高效 PARP 抑制剂,其 DNA捕获的活性较其他PARP 抑制剂更高,是目前报道的最有效的高选择性PARP抑制剂,能够有效的抑制PARP1和PARP2。最新报道的他拉唑帕利的II期临床试验EMBRACA (NCTO1945775)比较了单药他拉唑帕利和传统的化疗(在胚系BRCA 突变的晚期乳腺癌中的疗效。患者被随机分配到他拉唑帕利组(n=287)和化疗组(n=144),选择的化疗方案主要为卡培他滨、艾日布林、吉西他滨或长春瑞滨。结果显示:较比较化疗组的中位PFS为5.6个月,他拉唑帕利组的中位PFS延长了3个月至8.6个月。化疗组的客观缓解率仅为27.2%,他拉唑帕利组的客观缓解率高达62.6%,是化疗组的2倍以上。
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