博舒替尼和达沙替尼区别？
郭药师
2025-01-21 14:25:17
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目前，治疗CML的首选药物是酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)。已经上市的治疗CML-CP的一线药物有伊马替尼、达沙替尼(Dasatinib)、尼罗替尼(Nilotinib)、博舒替尼(Bosutinib)和帕纳替尼(Pona-tinib),其中伊马替尼及第二代TKIs,主要用于初始阶段患者的治疗。2012年,美国FDA批准了博舒替尼、帕纳替尼及非酪氨酸激酶抑制剂高三尖杉酯碱用于难治性CML患者，那么今天就来说一说，博舒替尼和达沙替尼区别是什么。
博舒替尼
博舒替尼( bosutinib)是一类口服的新型小分子酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制src和Bcr-Abl,目前在临床上主要用于那些慢性期、加速期或急变期Ph染色体阳性的对其他治疗包括伊马替尼(imatinib)等治疗不耐受或有抵抗的CML。
达沙替尼
达沙替尼是第一个用于Bcr-Abl耐药的第二代TKI,属于噻唑羧酰胺类药物,它可以与活化或非活化状态下的Bcr-Abl融合基因的ATP结合位点结合,抑制蛋白的自身磷酸化和底物磷酸化,使Ph(+)细胞的增生受到抑制或者凋亡。
博舒替尼和达沙替尼区别
二者在药品包装以及作用机制上都各有差别，而在临床上使用哪一种并不该由自身决定，患者应前往医院进行一个全面的检查，由相关主治医生来给予患者最好的用药方案，才是真正有益于患者自身的。
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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2024年12月的说明书，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203341
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艾代拉里斯(Zydelig)
复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)、复发性滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤(FL)以及复发性小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。
他米巴罗汀(Amnolake)
他米巴罗汀适用于经染色体检查(检测t[15;17]易位)或基因检测(PML-RARA基因)确诊为再发或难治性急性前骨髓球性白血病(APL)的患者。需注意，对于初治APL患者以及经过本药品治疗获得完全缓解后复发的患者，其安全性与疗效尚未完全确立。
吡托布鲁替尼(Pirtobrutinib)
1.套细胞淋巴瘤(MCL)：用于治疗既往接受过至少两种系统性治疗(包括BTK抑制剂)的复发或难治性成人患者。
2.慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)：用于治疗既往接受过至少两种治疗(包括BTK抑制剂和BCL-2抑制剂)的成人患者。
上述适应症基于加速审批程序获批，需通过后续确证性试验验证临床获益。
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