一、适应症不同:
1、塞尔帕替尼/赛普替尼:主要用于治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌、ReT突变甲状腺髓样癌,以及RET阳性甲状腺癌。
2、普拉替尼:用于治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌、晚期或转移性转染重排突变型甲状腺髓样癌成人和12岁及以上儿童患者。另外还能够治疗需要系统性治疗且放射性碘难治的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌。
二、用法用量不同:
1、塞尔帕替尼:患者的使用剂量需要根据体重制定,如果患者的体重小于50kg,剂量是120mg,每日服用2次。50kg及以上的患者需要口服160mg,每日2次,严重肝损害患者应相应的减少剂量。
2、普拉替尼:推荐剂量是400mg,每天服用一次,需要在空腹的状态下服用,服用前至少2小时不进食,服用后至少1小时内不进食。
三、副作用不同:
1、塞尔帕替尼:常见的不良反应有天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、口干,腹泻、高血压、疲劳、水肿、皮疹、便秘等。
2、普拉替尼:最常见的不良反应是疲劳、便秘、肌肉骨骼疼痛和高血压、淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、磷酸盐降低、血红蛋白降低等。
塞尔帕替尼
在塞尔帕替尼(selpercatinib)的1-2期试验中招募了之前接受过铂类化疗和之前未单独治疗的晚期RET融合阳性非小细胞肺癌患者进行研究,研究结果显示患者的客观缓解的百分比为64%,中位反应持续时间为17.5个月,63%的反应在中位随访12.1个月时持续进行。在39名先前未接受治疗的患者中,客观缓解的百分比为85% ,并且90%的缓解在6个月时持续。
此项研究表明,塞尔帕替尼在RET融合阳性非小细胞肺癌中具有持久的疗效,包括颅内活性。
普拉替尼
一线研究中纳入若干年龄在18岁或以上的局部晚期或转移性实体肿瘤患者,患者每日口服400mg一次的普拉塞替尼,6%的患者完全缓解,19例(70%;50-86),包括3例(11%)完全缓解。
塞尔帕替尼和普拉替尼各有疗效,患者的病情不同,对药物的敏感性不同,治疗效果也存在差异性,医生会根据患者的病情、身体状况等综合分析,并选择合适的药物治疗,能够延长生存时间,改善生活质量。
参考文献:
[1]Drilon A, Oxnard GR, Tan DSW, Loong HHF, Johnson M, Gainor J, McCoach CE, Gautschi O, Besse B, Cho BC, Peled N, Weiss J, Kim YJ, Ohe Y, Nishio M, Park K, Patel J, Seto T, Sakamoto T, Rosen E, Shah MH, Barlesi F, Cassier PA, Bazhenova L, De Braud F, Garralda E, Velcheti V, Satouchi M, Ohashi K, Pennell NA, Reckamp KL, Dy GK, Wolf J, Solomon B, Falchook G, Ebata K, Nguyen M, Nair B, Zhu EY, Yang L, Huang X, Olek E, Rothenberg SM, Goto K, Subbiah V. Efficacy of Selpercatinib in RET Fusion-Positive Non-Small-Cell Lung Cancer. N Engl J Med. 2020 Aug 27;383(9):813-824. doi: 10.1056/NEJMoa2005653. PMID: 32846060; PMCID: PMC7506467.
[2]Gainor JF, Curigliano G, Kim DW, Lee DH, Besse B, Baik CS, Doebele RC, Cassier PA, Lopes G, Tan DSW, Garralda E, Paz-Ares LG, Cho BC, Gadgeel SM, Thomas M, Liu SV, Taylor MH, Mansfield AS, Zhu VW, Clifford C, Zhang H, Palmer M, Green J, Turner CD, Subbiah V. Pralsetinib for RET fusion-positive non-small-cell lung cancer (ARROW): a multi-cohort, open-label, phase 1/2 study. Lancet Oncol. 2021 Jul;22(7):959-969. doi: 10.1016/S1470-2045(21)00247-3. Epub 2021 Jun 9. Erratum in: Lancet Oncol. 2021 Aug;22(8):e347. PMID: 34118197.
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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