阿贝西利的功效,作用以及副作用是什么？

阿贝西利的功效

阿贝西利为细胞周期素依赖型激酶4、6的抑制因子，其作用机制是与D-细胞周期素结合并激活。前期研究发现，在雌激素受体阳性（ER+）乳腺癌细胞系中， CyclinD1、CDK4/6均能诱导Rb的磷酸化，并促进细胞周期的进程。

在体外实验中，阿贝西利可以通过抑制 Rb蛋白的磷酸化，阻断细胞周期的G1向 S期的转换，从而引起肿瘤细胞的衰老与凋亡。在一个乳癌裸鼠体内，每天连续服用阿贝西利或者与雌激素受体结合，可以明显减少肿瘤的体积。

阿贝西利的作用

阿贝西利（Abemaciclib）适用于治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，可与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。

阿贝西利的副作用

1、血液及淋巴系统疾病：十分常见的有中性粒细胞减少症、白细胞减少症、贫血、血小板减少症，常见的有淋巴细胞减少症，偶见的是发热性中性粒细胞减少症。

2、代谢及营养类疾病：十分常见的是食欲下降。

3、神经系统疾病：十分常见的是味觉障碍、头晕。

4、胃肠系统疾病：十分常见的包括腹泻、呕吐、恶心。

5、皮肤及皮下组织类疾病：十分常见的包括脱发、瘙痒、皮疹，常见的是皮肤干燥。

6、全身性疾病：十分常见的是发热、疲乏。

如何服用阿贝西利

阿贝西利与内分泌治疗联合使用的推荐剂量为150mg，每天服用2次，持续服用直至发生不可接受的毒性。如果呕吐或漏服一次阿贝西利，应在下一次服药时间继续服药，不可以补服。

关于阿贝西利的疗效

在一项全球III期开放标签试验中，随机分配5637名患者接受辅助ET治疗≥5年±2年阿贝西利治疗，研究显示，患者的中位随访时间为19个月，阿贝西利+ET导致发生IDFS事件的风险降低29%，3年IDFS和DRFS的绝对改善率分别为5.4%和4.2%。

阿贝西利联合 ET对激素受体阳性，hEGFR2阴性，淋巴结阳性，早期高危乳腺癌的 IDFS有较好的疗效，且比较安全。

参考文献：

Harbeck N, Rastogi P, Martin M, Tolaney SM, Shao ZM, Fasching PA, Huang CS, Jaliffe GG, Tryakin A, Goetz MP, Rugo HS, Senkus E, Testa L, Andersson M, Tamura K, Del Mastro L, Steger GG, Kreipe H, Hegg R, Sohn J, Guarneri V, Cortés J, Hamilton E, André V, Wei R, Barriga S, Sherwood S, Forrester T, Munoz M, Shahir A, San Antonio B, Nabinger SC, Toi M, Johnston SRD, O'Shaughnessy J; monarchE Committee Members. Adjuvant abemaciclib combined with endocrine therapy for high-risk early breast cancer: updated efficacy and Ki-67 analysis from the monarchE study. Ann Oncol. 2021 Dec;32(12):1571-1581. doi: 10.1016/j.annonc.2021.09.015. Epub 2021 Oct 14. PMID: 34656740.

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