




失眠是一种常见的疾病,与大量的疾病负担相关,尤其是在老年人中。而莱博雷生是一种类似于suvorexant的食欲素受体拮抗剂,已被批准用于治疗睡眠性和/或维护性失眠。患者使用后能够改善失眠症状,缓解入睡困难、睡眠维持困难等症状,但不能彻底治愈失眠。
莱博雷生的吸收迅速(峰1-3 h),半衰期17-19 h(过半衰期12h),经CYP3A4/5代谢,没有年龄、性别以及体重的显著影响,失眠的试验表明持续疗效超过6个月。
莱博雷生是一种口服双重食欲素受体(OXR)拮抗剂,在OXR1和OXR2上表现出可逆的竞争性拮抗剂,它是由卫材公司发现并开发的用于治疗成人失眠患者的OXR2亲和蛋白。2019年12月在美国首次获得批准,用于治疗以睡眠发作和/或睡眠维持困难为特征的成年失眠患者。2020年1月在日本获得了治疗失眠的批准。它还被用于治疗与轻度至中度阿尔茨海默病相关的不规则睡眠-觉醒节律障碍(ISWRD)。
一项实验表明,与安慰剂和唑吡坦相比,莱博雷生治疗导致总睡眠时间比基线显著增加。与安慰剂和唑吡坦相比,莱博雷生在快速眼动睡眠中的潜伏期比基线显著增加,在快速眼动睡眠中的潜伏期比基线显著减少。
此外,与其他药物治疗相比,莱博雷生可能是一种更好的治疗失眠的选择,因为它在长期和广泛的结果测量中都是有效的。重要的是,莱博雷生改善了睡眠开始和睡眠维持的潜伏期,能够帮助那些经历清晨醒来的人。
综上所述,lemborexant是一种新的、有效的、耐受性良好的失眠药物,可以解决一些通常在老年失眠症患者中观察到的睡眠结构改变。
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参考资料: 日本药监局,更新于2024年12月的说明书https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1190027F1022_1_07/?view=frame&style=XML&lang=ja