达沙替尼的功效和作用

郭药师

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2025-01-21 15:59:16

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达沙替尼是由百时美施贵宝公司(Bristol-Myers Squibb)研发的一款第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI) ,其一水合物于2006年2月经美国FDA 批准上市,商品名为Sprycel,用于治疗既往治疗失败或不耐受的成人慢性髓性白血病(CML)患者,同时还用于治疗对其他疗法耐药或不耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(ALL)成人患者。2010 年10 月,美国FDA批准扩大达沙替尼适应症,用于治疗首次诊断为罕见白血病——费城染色体阳性慢性期慢性骨髓性白血病，那么，达沙替尼的功效和作用是什么？

达沙替尼的作用

达沙替尼片是一种抗肿瘤药物，主要用于治疗白血病。达沙替尼是一种蛋白激酶抑制剂，能抑制致癌激酶。在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性，并能抑制细胞系的生长。

达沙替尼的功效

研究表明，达沙替尼能显著抑制肝癌索拉菲尼耐药细胞株的增殖和克隆形成，在肝癌索拉菲尼耐药细胞株中 Src 激酶表达水平显著高于索拉菲尼敏感细胞株。

达沙替尼可抑制乙型肝炎病毒( HBV)复制和β联蛋白( 3-catenin)信号通路，影响细胞黏附。达沙替尼作为一种多靶点激酶抑制剂，可通过抑制活化的细胞分裂控制蛋白42同源物(CDC42)相关激酶1(ACK1)和第10号染色体缺失的磷酸酶及张力蛋白同源物/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(PTEN/AKT/mTOR)通路抑制肝癌细胞增殖和侵袭。也可通过抑制Sre、Sre家族激酶/黏着斑激酶( SFK/FAK)和磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)/PTEN/AKT通路，抑制肝癌细胞的增殖和侵袭。

此外，达沙替尼可抑制三阴性乳腺癌细胞增殖，能够与顺铂(cisplatin)协同抑制达沙替尼敏感细胞的增殖。

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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2024年3月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202103

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