达拉非尼适应症,用法用量,副作用,价格,效果,说明书

达拉非尼适应症

1、Dabrafenib是一种激酶抑制剂，用于治疗具有特异性BRAF变异的不可切除或转移性黑色素瘤患者。Dabrafenib可作为单一药物治疗BRAF V600E变异的黑色素瘤，或与MEK抑制剂曲美替尼联合治疗BRAF V600E或V600K变异的黑色素瘤。

2、还可与曲美替尼联用治疗1岁及以上患有低级别神经胶质瘤(LGG)并伴有 BRAF V600E突变需要全身治疗的儿童患者等。

需注意达拉非尼的使用限制，达拉非尼不适合用于结直肠癌患者的治疗，也不适用于治疗野生型BRAF 实体瘤患者。

达拉非尼功效与作用

Dabrafenib被开发为V600突变BRAF激酶的高度特异性可逆抑制剂，V600突变激酶是一种在许多不同类型的侵袭性肿瘤中驱动增殖的致癌突变。转移性黑色素瘤有很高的V600突变BRAF患病率，临床试验表明，dabrafenib改善了V600E BRAF突变患者的反应率和中位无进展生存期，包括那些有脑转移的患者。初步结果表明，dabrafenib可能在非黑色素瘤V600突变实体瘤中也有一定作用。

达拉非尼药物剂型规格

达拉非尼胶囊：50毫克：深红色胶囊印有“GS TEW”和“50毫克”。75毫克：印有“GS LHF”和“75毫克”的深粉色胶囊。 口服混悬液达拉非尼片：10毫克，白色至微黄色，圆形，双凸6毫米片剂，一侧凹刻“D ”,另一侧凹刻“NVR ”，含有浆果味。

用法用量

1、正确用法：达拉非尼需口服用药，患者可在饭前一小时服用，也可选择在餐后两小时服用，建议每天在大致相同的时间用药。不可将胶囊打开、挤压、打碎服用。

使用口服混悬剂前，应指导护理人员或患者掌握正确服用的方法。达拉非尼片剂口服混悬剂请勿吞下整粒、咀嚼或碾碎，片剂可作为口服混悬剂给药。约5mL水和约10mL水制备1至4片片剂的混悬液对于所提供的杯中的5至15片片剂。用一茶匙的手柄轻轻搅动水和规定数量的药片，直到药片完全溶解。制备混悬液后立即给药。

2、用量：成人患者服用达拉非尼胶囊的推荐剂量为150mg，每天两次。体重至少26kg的儿童患者服用达拉非尼胶囊的推荐剂量基于体重，但尚未确定体重低于26kg的患者服用达拉非尼胶囊的推荐剂量。用于口服混悬液的达拉非尼片剂的推荐剂量需基于体重明确。

药物副作用

1、单药治疗的常见不良反应：角化过度、发热、头痛、掌足底感觉异常综合征、乳头状瘤、关节痛、脱发。

2、与曲美替尼联用治疗的副作用：

a）无法切除或转移性黑色素瘤：皮疹、发冷、发热、头痛、关节痛和咳嗽。

b）黑色素瘤的辅助治疗：疲劳、头痛、发热、发冷、腹泻、皮疹、呕吐、恶心、关节痛和肌痛。

c）NSCLC：发热、疲劳、恶心、呕吐、腹泻、水肿、皮疹、皮肤干燥、寒战、出血、食欲减退、咳嗽和呼吸困难。

d）患有实体瘤的成人患者：皮疹、发冷、头痛、出血、疲劳、恶心、咳嗽、呕吐、便秘、腹泻、肌痛、发热、关节痛和水肿。

e）实体瘤患儿：发热、呕吐、咳嗽、腹泻座疮样皮炎、头痛、疲劳、恶心、腹痛、恶心、出血、皮疹、便秘和甲沟炎。

f）LGG 病患儿：发热、皮疹、头痛、疲劳、腹泻、皮肤干燥、恶心、呕吐、肌肉骨骼疼痛、出血、腹痛和癌疮样皮炎。

副作用处理方法

若患者在用药过程中出现疑似以上药物不良反应，可及时咨询医生进行处理，通过药物治疗、调整生活方式等方法。若副作用严重，可暂停用药或调整药物剂量治疗，以免不良反应持续影响身体健康。

价格

不同版本的达拉非尼价格也有所差异，瑞士诺华达拉非尼土耳其版50mg*120粒参考价约为11385元，75mg*120粒参考价约为11385元。老挝第二药厂达拉非尼75mgx120粒参考价约为4950元一盒。

但由于国外汇率不稳定，药物的价格也有所差异，具体价格可咨询医伴旅客服。

吸收与代谢

达拉非尼联合曲美替尼治疗效果

COMBI-d (NCT01584648)研究表明，在BRAF V600E/ k突变型转移性黑色素瘤患者中，联合应用达拉非尼和曲美替尼与达拉非尼单药治疗相比，可提高无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。本研究继续对所有在世患者进行≥36个月随访，以评估3年里程碑式的疗效和安全性。

患者和方法:这项双盲、3期研究纳入了未经治疗的BRAF V600E/ k突变的不可切除的ⅲc或ⅳ期黑色素瘤患者。患者被随机分配接受达拉非尼(每日2次，每次150 mg) +曲美替尼(每日1次，每次2 mg)或达拉非尼+安慰剂治疗。主要终点为PFS;次要终点包括OS、总缓解率、缓解持续时间、安全性和药代动力学。

结果:2012年5月4日至11月30日，947例接受筛选的患者中，共有423例被随机分配接受达拉非尼联合曲美替尼(211例)或达拉非尼单药治疗(212例)。在数据截止日期(2016年2月15日)，联合治疗的结局仍然优于曲美替尼:达拉非尼+曲美替尼组的3年PFS分别为22%，而单药治疗组为12%，3年OS分别为44%和32%。接受单药治疗的25例患者跨组接受了联合治疗，并在单药治疗组继续接受随访(按照意向治疗原则)。

在3年时存活的联合治疗组患者中，58%仍在接受达拉非尼联合曲美替尼治疗。联合治疗的3年OS在最有利亚组(乳酸脱氢酶正常和3个器官部位有转移)达到62%，而在不利亚组(乳酸脱氢酶升高)仅为25%。达拉非尼联合曲美替尼的安全性与之前的临床试验观察结果一致，长期用药未检测到新的安全信号。

结论:这些数据表明，在BRAF v600突变的转移性黑色素瘤患者中，达拉非尼联合曲美替尼可获得持久(≥3年)生存，并支持在这种情况下长期一线使用联合治疗。

耐药相关

临床研究显示，达拉非尼在5个月内极少出现耐药。但由于每个患者的病情严重程度不同、药物敏感度不同、药物蓄积量等有所差异，具体耐药时间尚不能明确。若患者在用药期间出现药物作用下降、治疗效果不佳等情况，可考虑出现耐药，此时应第一时间换药治疗，以免延误治疗导致疾病加重。

达拉非尼储存条件

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