依托泊苷注射剂具有抗肿瘤作用,对于癌症化疗的效果较好,能够控制疾病发展,缩小病灶,提高患者的无疾病进展期,延长寿命。
依托泊苷注射剂是目前临床上用于治疗小细胞肺癌、睾丸癌和淋巴瘤的抗肿瘤剂。自从1971年引入依托泊苷以来,其作用机制和有效的抗肿瘤活性已经成为化学和生物学中密集研究活动的推动力。这种药物通过稳定正常瞬时DNA-拓扑异构酶ⅱ复合物发挥作用,从而增加双链DNA断裂的浓度。
鬼臼乙叉甙是一种鬼臼毒素衍生物,在许多人类恶性肿瘤,包括淋巴瘤、生发肿瘤和肺癌(尤其是小细胞肺癌)中表现出抗肿瘤功效。依托泊苷的抗肿瘤活性是通过DNA链断裂实现的,这可能是由药物、DNA和DNA解旋酶拓扑异构酶II形成的复合物引起的。
依托泊苷是一种强效的拓扑异构酶II毒素,会导致双链DNA断裂,如果不修复就会导致细胞死亡。它也是一种遗传毒性化合物,偶尔会引起严重的副作用和继发性白血病。除了其作为癌细胞死亡诱导剂的公认功能外,依托泊苷还可用于治疗与细胞因子风暴综合征相关的免疫介导的炎性疾病。该药物是治疗噬血细胞性淋巴组织细胞增多症(HLH)和巨噬细胞活化综合征(MAS)的基本药物,与皮质类固醇和其他药物联合使用。
依托泊苷注射剂是一种抗肿瘤剂,已证明对广谱的人类恶性肿瘤,包括睾丸、生殖细胞、肺和其他癌症有效。依托泊苷可以与其他药物协同作用。作为联合化疗的一部分,依托泊苷注射剂已经成为睾丸癌和小细胞肺癌治疗的所谓标准。其在诸如淋巴瘤和白血病以及实体瘤的肿瘤中的活性将依托泊苷鉴定为非常重要的化疗剂。
依托泊苷注射剂作为单一药物使用时,在15%至25%的先前治疗的急性非淋巴细胞白血病(ANLL)患者中诱导完全缓解(CR)。依托泊苷已经成功地与阿糖胞苷、柔红霉素和安吖啶联合用于挽救和巩固治疗。先前未治疗的15-70岁ANLL患者被随机分配在第1-7天接受阿糖胞苷(100mg/m2)加柔红霉素(50 mg/m2)治疗,在第1-3天(7-3),或在第1-7天接受相同药物加依托泊苷(75 mg/m2)治疗(7-3-7)。获得CR的患者接受两个巩固疗程(5-2、减毒7-3或5-2-5)。在264名符合条件的患者中,7-3疗法的CR率为56%,7-3-7疗法的CR率为59%。7-3-7的缓解持续时间显著改善(中位数,7-3为12个月,7-3-7为18个月),但存活率不是。
对年龄小于55岁的患者进行亚组分析,发现缓解期延长(中位数,7-3为12个月,7-3-7为27个月)和生存期(中位数,7-3为9个月,7-3-7为17个月)与7-3-7方案。在诱导期间,两种方案的血液学毒性相似,但在巩固治疗期间,7-3-7的血液学毒性明显更严重。依托泊苷在ANLL有活性,用于诱导治疗时可延长缓解期。
1、配制药剂时的注意事项:本剂根据溶解时的浓度,可能会析出结晶,因此请预先溶解于每100 mg 250 mL以上的生理盐水等输液中进行给药。 溶解后应尽快使用。此外,本品具有细胞毒性,制备时宜戴手套。 皮肤沾有药液时,应立即用大量流水仔细冲洗。
2、给药注意事项:不要皮下、肌肉内给药,给药时静脉给药可能会引起血管痛、静脉炎,所以要充分注意注射部位、注射方法。静脉给药时,如果药液泄漏到血管外,注射部位可能会发生硬结坏死等情况,因此要慎重给药,避免药液泄漏到血管外。
3、给药速度:有报告称,因快速静脉给药导致血压暂时下降、心律失常等。 为了防止这种情况,要花30-60分钟慢慢点滴静注。 出现血压下降等情况时,应停止给药,给予输液或进行其他支持治疗等适当治疗。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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