阿昔替尼(英利达)长期用药副作用和处理措施？

阿昔替尼(英利达)长期用药最常见的副作用是腹泻、高血压、疲乏、食欲减退、恶心、发声困难、掌跖红肿疼痛综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘，可根据副作用的严重程度和具体表现进行针对性的处理。

上市信息和适应症

阿昔替尼(英利达)由辉瑞公司研发，于2012年1月27日获美国食品药品管理局（FDA）批准上市，于2015年4月29日获得中国食品药品监督管理局批准上市，用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。

阿昔替尼(英利达)的作用机制

阿昔替尼(英利达)是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，属于第二代TKI，通过选择性抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3)，阻断血管生成、肿瘤生长和转移。

阿昔替尼通过阻断癌细胞表面的血管内皮生长因子受体中的一些称为酪氨酸激酶的酶来发挥作用。VEGF受体参与癌细胞的生长和扩散，以及供应肿瘤的血管的发育。通过阻断这些受体，阿昔替尼有助于减少癌症的生长和扩散，并切断保持癌细胞生长的血液供应。

阿昔替尼(英利达)长期用药副作用

长期用药副作用主要包括腹泻、高血压、疲乏、食欲减退、恶心、发声困难、掌跖红肿疼痛综合征、体重减轻、呕吐、乏力、便秘、甲状腺功能减退、咳嗽、粘膜炎症、关节痛、口腔炎、呼吸困难、腹痛、头痛、四肢疼痛、皮疹、蛋白尿、味觉障碍、皮肤干燥、消化不良、瘙痒、脱发、红斑。

长期用药副作用的处理措施

1、腹泻：多饮水保持水分平衡，补充电解质，调整饮食，避免进食生冷、辛辣、油腻食物，腹泻次数较多时可遵医嘱使用止泻药物，比如蒙脱石散。

2、高血压：定期监测血压，并遵医嘱合理使用降压药物，保持良好的生活作息，避免过度劳累。

3、疲乏：保证充足的休息时间，避免过度劳累，平时多补充营养。

4、食欲减退、恶心：注意调整饮食，增加食物口感和味道，分开进食，少量多餐，遵医嘱使用抗恶心药物。

5、发声困难：遵医嘱使用消炎止痛药物，多喝水保持咽喉粘膜湿润，避免大声喊叫。

6、掌跖红肿疼痛综合征：保持患处清洁、卫生，避免摩擦。

7、体重减轻：增加营养，摄入高蛋白、高热量食物，平时可进行适当的体能锻炼，增加肌肉量。

8、呕吐：建议遵医嘱使用抗恶心药物，保持口腔卫生，多喝水避免脱水。

9、乏力：保证充足的休息时间，避免过度劳累。

10、甲状腺功能减退：定期检查甲状腺功能，遵医嘱使用激素替代治疗。

11、咳嗽： 保持室内空气流通，避免呼吸道感染，遵医嘱使用止咳药物

12、粘膜炎症、口腔炎：保持口腔卫生，早晚认真刷牙，饭后及时漱口，同时使用消炎止痛的药物。

13、关节痛、四肢疼痛：遵医嘱使用止痛药物，比如布洛芬、塞来昔布等，同时进行适当的体能锻炼，增加关节活动度。

14、皮疹、瘙痒：保持皮肤清洁，避免抓挠，遵医嘱使用抗过敏药物。

15、蛋白尿：定期检查肾功能，监测蛋白尿水平。

16、味觉障碍：调整饮食，增加食物口感和味道。

17、皮肤干燥：保持皮肤水分，洗澡后及时使用保湿产品，能保持皮肤湿润。

18、消化不良：调整饮食，避免油腻食物，遵医嘱使用助消化药物。

19、脱发：避免使用刺激性洗发剂，轻轻梳理头发，避免过度染烫。

20、红斑：保持皮肤清洁，避免摩擦，遵医嘱使用抗炎药物。

阿昔替尼(英利达)的治疗效果

在一项III期试验中，一线阿伐单抗联合阿昔替尼治疗晚期肾细胞癌(aRCC)患者显示出比舒尼替尼更好的无进展生存期(PFS)和客观缓解率(ORR)。根据第二次总生存期中期分析报告了不同年龄组的疗效和安全性。

阿伐单抗加阿昔替尼与舒尼替尼的中位PFS分别为11.6个月、6.9个月，各年龄组的中位OS未达到，分别是28.6个月、30个月。各年龄组的ORR分别为49.4%、27.3%。

一线阿伐单抗联合阿西替尼在各年龄组均显示出良好的疗效。

给药剂量

阿昔替尼的推荐剂量为5mg，每天服用两次，可与食物同服或在空腹条件下服用，给药的时间间隔大约12小时。

总结

如果在使用阿昔替尼(英利达)的过程中出现以上副作用，应及时告知医生，医生会根据具体情况调整药物剂量或采取相应治疗措施。

参考文献：

Tomita Y, Motzer RJ, Choueiri TK, Rini BI, Miyake H, Uemura H, Albiges L, Fujii Y, Umeyama Y, Wang J, Mariani M, Schmidinger M. Efficacy and safety of avelumab plus axitinib in elderly patients with advanced renal cell carcinoma: extended follow-up results from JAVELIN Renal 101. ESMO Open. 2022 Apr;7(2):100450. doi: 10.1016/j.esmoop.2022.100450. Epub 2022 Apr 6. PMID: 35397432; PMCID: PMC9058903.

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