AMG510(索托拉西布)于2021年5月在美国上市,是由美国安进生产研发的,截止到2023年12月20日,AMG510(索托拉西布)还没有在中国上市,国内的医院药房还买不到,目前了解到AMG510(索托拉西布)的价格大概是2325元左右一盒,规格是120mgx56粒,但价格受多种因素影响不固定。
有需要的患者可以去已经上市AMG510(索托拉西布)的地区购买,但风险高,费用高。患者也可以通过通过国内专业的海外医疗服务机构的帮助获取,可以将药物邮寄到家,性价比高,经济负担小,具体费用和获取流程建议咨询客服人员。
AMG510(索托拉西布)的推荐剂量为960 mg(三片320 mg片剂或八片120 mg片剂),每日一次口服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
在每天的同一时间服用每日剂量AMG510(索托拉西布),无论有无食物。整片吞下。不要咀嚼、压碎或分裂药片.如果错过一剂AMG510(索托拉西布)超过6小时,第二天按处方服用下一剂。不要同时服用2剂来弥补错过的剂量。
给吞咽固体有困难的患者服用:
将AMG510(索托拉西布)药片分散在120毫升(4盎司)非碳酸室温水中,不要压碎。不应使用其他液体。搅拌或旋转杯子大约3分钟,直到药片分散成小片(药片不会完全溶解),并立即或在2小时内饮用。
混合物的外观可以从淡黄色到亮黄色。吞下片剂分散体。不要咀嚼药片。用额外的120毫升(4盎司)水冲洗容器并饮用。如果混合物没有立即消耗,再次搅拌混合物,以确保片剂分散。
AMG510(索托拉西布)是一种小分子抑制剂,可以与KRAS G12C突变蛋白的口袋状结构结合,从而阻止其发送驱动细胞生长的信号。通过抑制KRAS G12C突变蛋白的功能,索托拉西布干扰了癌细胞的增殖和生存,从而抑制肿瘤的发展,有效地阻止非小细胞肺癌细胞的生长。
在 CodeBreaK 100 临床试验(NCT03600883)中评估了AMG510(索托拉西布)对 KRAS G12C 突变晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者的长期疗效、安全性和生物标志物。
这项多中心、单组、开放标签的 I 期/II 期试验共招募了 174 例 KRAS G12C 突变、局部晚期或转移性 NSCLC 患者,这些患者在既往接受的治疗中病情有所进展。患者(N = 174)接受索托拉西布治疗,每天一次,剂量为960毫克,I期主要终点为安全性和耐受性,II期主要终点为客观反应率(ORR)。
AMG510(索托拉西布)的ORR为41%,中位应答持续时间为12.3个月,无进展生存期(PFS)为6.3个月,总生存期(OS)为12.5个月,2年OS率为33%。在不同PD-L1表达水平的40例(23%)患者中观察到了长期临床获益(PFS≥12个月),其中一部分患者存在体细胞STK11和/或KEAP1改变,并且与较低的基线循环肿瘤DNA水平有关。
AMG510(索托拉西布)耐受性良好,很少出现晚期治疗相关毒性反应,无一导致治疗中止。这些结果证明了AMG510(索托拉西布)的长期疗效,包括在预后不良的亚组中的疗效。
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参考文献
Dy GK, Govindan R, Velcheti V, Falchook GS, Italiano A, Wolf J, Sacher AG, Takahashi T, Ramalingam SS, Dooms C, Kim DW, Addeo A, Desai J, Schuler M, Tomasini P, Hong DS, Lito P, Tran Q, Jones S, Anderson A, Hindoyan A, Snyder W, Skoulidis F, Li BT. Long-Term Outcomes and Molecular Correlates of Sotorasib Efficacy in Patients With Pretreated KRAS G12C-Mutated Non-Small-Cell Lung Cancer: 2-Year Analysis of CodeBreaK 100. J Clin Oncol. 2023 Jun 20;41(18):3311-3317. doi: 10.1200/JCO.22.02524. Epub 2023 Apr 25. PMID: 37098232; PMCID: PMC10414711.
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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