恩杂鲁胺是治什么的药物？

恩杂鲁胺是治疗前列腺癌的靶向药，是一种雄激素受体抑制剂，适用于治疗有转移去势耐受前列腺癌既往曾接受多西他塞[docetaxel]患者。

恩杂鲁胺是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发，于2012年8月31日经美国食品药品管理局( FDA) 批准上市，商品名为Xtandi。其能阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集。

恩杂鲁胺能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积 。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性。