帕纳替尼简述

帕纳替尼（普纳替尼、Ponatinib)是一种激酶抑制剂。帕纳替尼在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。帕纳替尼抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR，PDGFR，FGFR，EPH受体和激酶的SRC家族，和KIT，RET，TIE2，和FLT3的成员。

帕纳替尼在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL，包括T315I细胞的生存能力。在小鼠中，用帕纳替尼治疗当与对照比较时减低表达天然或T315I突变体BCR-ABL肿瘤的大小。