喜保宁(Sabril)的注意事项和药物相互作用

喜保宁(Sabril)属于γ-氨基丁酸(GABA)氨基转移酶抑制剂，用药期间可能引起永久性视力损伤、神经系统影响等。

喜保宁(Sabril)的注意事项

1、永久性视力损伤

喜保宁可导致不可逆的双侧视野向心性缩窄（管状视野），甚至中心视力下降。

所有患者需定期接受视野检查，一旦发现视力损伤，需立即权衡利弊，评估是否继续治疗。

2、其他严重不良反应与监测

(1)、婴儿MRI异常：部分接受治疗的婴儿可能出现脑部MRI信号改变（如丘脑、基底节区T2信号增加），其长期临床意义不明，通常在停药后可逆。

(2)、自杀风险：与其他抗癫痫药一样，可能增加自杀念头或行为的风险。需警惕患者情绪、行为变化。

(3)、神经系统影响：可能导致嗜睡、疲劳、周围神经病变（成人）、体重增加和外周性水肿。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

喜保宁(Sabril)的药物相互作用

1、与抗癫痫药的相互作用

(1)、苯妥英：喜保宁可能中度降低苯妥英的血浆总浓度（平均降低16%-20%）。虽非常规需要，但若临床需要应考虑调整苯妥英剂量。

(2)、氯硝西泮：可能使氯硝西泮的血药峰浓度（Cmax）中度升高，从而增加其相关不良反应风险。

(3)、其他AEDs：与苯巴比妥、丙戊酸钠、卡马西平等未见具有明确临床意义的药代动力学相互作用。

2、与其他药物的相互作用

(1)、口服避孕药：研究显示，喜保宁不太可能影响含炔雌醇和左炔诺孕酮的口服避孕药疗效。

(2)、酒精：研究显示，乙醇不影响喜保宁的药代动力学。

3、对实验室检查的干扰

(1)、肝酶：可使多达90%患者的丙氨酸氨基转移酶（ALT）和天冬氨酸氨基转移酶（AST）活性降低，甚至检测不到，可能掩盖早期肝损伤。

(2)、尿液氨基酸：可能增加尿液中氨基酸含量，导致某些罕见遗传代谢病（如α-氨基己二酸尿症）检测出现假阳性。

喜保宁(Sabril)的药代动力学

1、吸收、分布与代谢

(1)、吸收：口服吸收完全。达峰时间（Tmax）成人和3岁以上儿童约1小时，婴儿约2.5小时。食物会使Cmax降低约33%，Tmax延迟至2小时，但不影响总暴露量（AUC）。

(2)、分布：不与血浆蛋白结合，广泛分布于全身，平均稳态分布容积为1.1L/kg。

(3)、代谢与排泄：几乎不经过代谢，主要（约95%）以原形通过肾脏排泄。是CYP2C9的诱导剂。

2、消除与半衰期

(1)、消除半衰期因年龄而异：婴儿（5个月-2岁）约5.7小时，儿童（3-9岁）约6、8小时，青少年（10-16岁）约9.5小时，成人约10.5小时。

(2)、清除率也随年龄增长：婴儿2.4L/hr，儿童5.1L/hr，青少年5.8L/hr，成人7L/hr。

3、特殊人群的药代动力学

(1)、肾功能不全：是影响药代动力学的最关键因素。随着肾功能下降（轻度、中度、重度），药物的AUC和半衰期显著增加，必须进行剂量调整。

(2)、老年患者：健康老年人的肾脏清除率较年轻人低约36%，肾功能下降者风险更高，需调整剂量。

(3)、肝功能障碍：因几乎不经肝脏代谢，肝损患者的药代动力学尚未研究，但预计影响较小。

(4)、种族与性别：未见明确的性别差异，有限数据显示白种人平均肾清除率可能较日本人高约25%。