
截至目前,依仑司群尚未在国内上市,暂时无法直接在国内购买到,需要通过其他渠道获取药物,比如医疗服务机构等。
1、海外就医:患者可前往美国等依仑司群已获批上市的国家,在肿瘤科医师评估后凭处方直接在医院药房或者是药店中获取。
2、医疗服务机构:国内的医疗服务机构通常能够帮助购买到国内暂时未上市的药物,也可帮助购买到依仑司群。
依仑司群是一种雌激素受体拮抗剂,能够与ERα结合并诱导其降解,从而抑制ER依赖的基因转录和肿瘤细胞增殖。与传统的选择性雌激素受体调节剂(SERM)或降解剂(SERD)不同,依仑司群对野生型和突变型ER(尤其是ESR1突变)均有抑制活性。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
依仑司群用于治疗ER阳性、HER2阴性、携带ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌成人患者,且患者需在接受至少一线内分泌治疗后出现疾病进展。用药前需通过FDA批准的伴随诊断试剂盒(如Guardant360CDx)检测血液ctDNA中的ESR1突变。
最常见(发生率≥10%)的不良反应及实验室异常包括:血红蛋白降低(贫血)、肌肉骨骼疼痛、血钙降低、中性粒细胞减少、转氨酶升高、疲劳、腹泻、甘油三酯升高、恶心、血小板减少、便秘、胆固醇升高和腹痛。
治疗期间应定期监测ALT/AST。若出现持续性或复发性转氨酶升高>3~5倍正常上限,需暂停用药,待恢复后同剂量重启;若>5倍上限且持续,则需暂停并下调剂量。
动物实验中依仑司群在低于人暴露量的水平即引起胚胎死亡和畸形。育龄期女性在治疗期间及停药后1周内需采取有效避孕措施;男性伴侣同理。妊娠期禁用,哺乳期也应避免哺乳(停药后至少1周)。
动物实验中依仑司群引起卵巢卵泡囊肿、子宫阴道萎缩及精子减少,且存在可逆性。有生育需求者应提前与医生沟通。
参考资料: FDA说明书获批于2025年9月25日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=218881