LuciAvap的说明书

LuciAvap是高选择性KIT/PDGFRA激酶抑制剂，靶向抑制PDGFRA外显子18突变及KITD816V等驱动突变，使用中需高度警惕颅内出血及认知功能影响等严重风险。

适应症

用于治疗携带PDGFRA外显子18突变的不可切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）成人患者，以及晚期系统性肥大细胞增多症、侵袭性系统性肥大细胞增多症、伴相关血液肿瘤的系统性肥大细胞增多症和肥大细胞白血病。

使用限制

LuciAvap不推荐用于血小板计数低的晚期系统性肥大细胞增多症患者。

治疗前筛查

用药前，如果有以下情况，请告知医生：血小板计数低；血管壁膨出或变弱（动脉瘤）；曾经发生脑出血；或过去一年内发生中风。

开始本治疗前，可能需要进行妊娠试验且结果为阴性。

用法用量

给药方式

口服给药。

空腹服用LuciAvap，至少在餐前1小时或餐后2小时服用。

如果服用LuciAvap后不久呕吐，不要再服一剂；等到下一次预定服药时间再服药。

严格按医生指示使用药物。未经医生建议，不要改变剂量或停止服用LuciAvap。

血液可能需要经常检测。

推荐剂量

成人胃肠道间质瘤

300mg，每日一次。治疗持续时间直至疾病进展或不可接受的毒性。

根据是否存在血小板衍生生长因子受体α（PDGFRA）外显子18突变选择患者。尚无FDA批准的用于检测外显子18突变的测试。

成人系统性肥大细胞增多症

晚期系统性肥大细胞增多症（AdvSM）：200mg，每日一次；治疗持续时间直至疾病进展或不可接受的毒性。

惰性系统性肥大细胞增多症（ISM）：25mg，每日一次。

使用限制：不推荐用于血小板计数低于50×10^9/L的AdvSM或ISM患者。开始治疗前确保进行血小板计数。该药应空腹服用。

LuciAvap的副作用

常见副作用

恶心、呕吐、食欲减退、胃痛；腹泻、便秘；液体潴留、肿胀；感觉头晕、虚弱或疲倦；肌肉无力；流泪；皮疹；或发色改变。

严重副作用

如果出现以下情况，请立即就医：

严重头痛、视力问题；情绪或行为异常变化；言语、思维或记忆问题；意识模糊、幻觉（看到或听到不存在的事物）；严重嗜睡或头晕；睡眠困难；或身体一侧严重无力。

如果出现某些副作用，癌症治疗可能被延迟或永久停止。

如果出现过敏反应体征，请立即就医：荨麻疹；呼吸困难；面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀。

这不是副作用的完整列表，其他副作用也可能发生。请就副作用向医生寻求医疗建议。

注意事项

使用LuciAvap肯能导致反应受损，避免驾驶或从事危险活动。

仅按指导使用。如果使用其他药物，或有其他疾病或过敏，请告诉医生。

特殊人群用药

1、妊娠

LuciAvap可能导致胎儿损伤，在使用药物前需进行妊娠检测。

2、有生育能力的男性和女性

使用LuciAvap可能伤害未出生婴儿或导致出生缺陷。

使用LuciAvap的男性和女性都应使用有效避孕措施以预防怀孕。末次剂量后至少继续避孕6周。如果使用药物期间发生怀孕，请立即就医。

3、哺乳

使用LuciAvap期间以及末次剂量后至少2周内不要母乳喂养。

漏服处理

尽快服用药物，但如果下一次剂量在不到8小时内到期，则跳过漏服剂量。不要一次服用两剂。

药物过量

请立即就医。

药物相互作用

强效或中效CYP3A抑制剂：应避免联用。若无法避免中效抑制剂，GIST患者起始剂量需从300mg降至100mg，AdvSM患者从200mg降至50mg，每日一次。葡萄柚/葡萄柚汁也属于应避免的范畴。

强效或中效CYP3A诱导剂同样应避免联用。

有时同时使用某些药物不安全。一些药物可能影响所服其他药物的血药浓度，可能增加副作用或降低药物疗效。

其他药物可能影响LuciAvap，包括处方药和非处方药、维生素和草药产品。告诉医生当前使用的所有药物以及开始或停止使用的任何药物。

储存要求

室温保存，20°C至25°C，并保持干燥、原容器密闭保存。