




恩杂鲁胺(Enzalutamide)治疗前列腺癌比阿比特龙更直接,前列腺癌在去势治疗一段时间后,就会发展为去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。
1)化疗。面前临床上针对前列腺的主要化疗药物是多西他赛,多西他赛是一种类紫杉醇化疗药物,通过加强微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用,形成稳定的非功能性维管束,从而破坏肿瘤细胞的有丝分裂达到抗肿瘤效果。
2)阿比特龙。阿比特龙(商品名 Zytiga)为强生研制,最初于 2011年在美国获批上市。该药物为雄激素生物合成抑制剂,目前已获批与泼尼松合用于转移去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的一线治疗。阿比特龙于2015 年在中国获批上市, 2017 年通过谈判降价53%纳入国家医保。目前阿比特龙是国内治疗去势抵抗前列腺癌患者应用最广泛的药物。
3)恩杂鲁胺。恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,也是目前临床上应用最广泛的治疗去势抵抗前列腺癌的一线药物。与阿比特龙相比,恩杂鲁胺有两个优点:一是恩杂鲁胺在临床上不需要和泼尼松等激素连用,激素用太多会有一些不良反应。另外一点,根据临床实验结果表明,在使用恩杂鲁胺龙之后再使用阿比特龙病人的响应率只有10%不到;而先使用阿比特龙之后再使用恩杂鲁胺病人的响应率有20-30%。可能的原因是恩杂鲁胺能更彻底地阻断AR下游基因,因此效果更直接。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614