




Jakavi,中文名鲁索替尼,是由瑞士诺华研发,主要用于治疗中间或高危骨髓纤维化。根据关键性III期RESPONSE研究显示,鲁索替尼达到了维持红细胞压积(红细胞体积)受控而无需放血的主要终点,同时降低了对羟基脲有抵抗或不耐受真性红细胞增多症患者的脾脏大小,70%的患者实现了血细胞比容控制或脾脏体积缩小。
作为一种口服JAK1和JAK2酪氨酸激酶抑制剂,鲁索替尼最常见血液学不良反应是血小板计数减低和贫血,常见非血液学不良反应是瘀斑, 眩晕和头痛。鲁索替尼可能引发患者血小板计数减低、贫血和中性粒细胞减少,所以患者在治疗期间还要定期监测,如果出现以上情况,可以减少鲁索替尼剂量,或者输血治疗。
其他不良反应发生率:
> 10%(MF和PV)
贫血(96.1%)
血小板减少症(69.7%)
ALT增加,1级(25.2%)
挫伤(23.2%)
中性粒细胞减少症(18.7%)
头晕(18.1%)
AST升级,1级(17.1%)
胆固醇增加,1级(16.8%)
头痛(14.8%)
> 10%(GvHD)
贫血(75%)
血小板减少症(75%)
血小板减少症,3-4级(61%)
中性粒细胞减少症(58%)
感染(55%)
水肿(51%)
出血(49%)
贫血,3-4级(45%)
感染,3-4级(41%)
中性粒细胞减少症(40%)
升高的ALT / AST(48%)
疲劳(37%)
细菌感染(32%)
3-4级细菌感染(28%)
出血,3-4级(20%)
疲劳,3-4级(14%)
3-4级水肿(13%)
高甘油三酯血症(11%)
1-10%(MF和PV)
尿路感染(9%)
体重增加(7.1%)
肠胃气胀(5.2%)
带状疱疹(1.9%)
ALT增加,2级(1.9%)
ALT增加,3级(1.3%)
1-10%(GvHD)
升高的ALT / AST,3-4级(6-8%)
高甘油三酯血症,3-4级(1%)
<1%
AST,2级增加(0.6%)
胆固醇增加,2级(0.6%)
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年1月31日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202192