febuxostat(非布司他)是一种新型非嘌呤类黄嘌呤氧化酶(XO)选择性抑制剂,通过降低血尿酸盐浓度发挥作用,口服吸收完全,利用率较高。食物、抗酸药对其吸收没有明显影响。与别嘌醇不同,其结构为非嘌呤类似物,故对黄嘌呤氧化酶的抑制具有选择性,对嘌呤或嘧啶代谢中的其他酶类作用很小,也就是说febuxostat受其他影响因素可能性较小,效果稳定。
febuxostat的起始剂量为40mg,每日一次。如果2周后,血尿酸水平仍不低于6mg/dl(约360μmol/L),建议剂量增至80mg,每日一次。给药时,无需考虑食物和抗酸剂的影响。轻、中度肝功能不全(Child-PughA、B级)的患者无需调整剂量,重度肝功能不全者(Child-PughC级)慎用febuxostat。
儿童用药:尚未确定本品治疗18岁以下患者的安全性和有效性。
老年患者用药:老年患者无需调整剂量。据国外文献报道,在febuxostat临床研究中,65岁及以上者占受试者总数的16%,75岁及以上者占4%。比较不同年龄组的受试者,在有效性和安全性方面无临床显著性差异,但不排除有些老年患者对本品较敏感。老年受试者(65岁及以上)多次口服febuxostat后,Cmax、AUC24与年轻受试者(18~40岁)相似。
febuxostat治疗痛风的效果怎么样?
一项多中心、双盲、随机Ⅱ期临床研究评价了febuxostat的安全性和对痛风的疗效。总共有136名男性和17名女性痛风病人随机接受安慰剂或本品(40、80或120mg/d),4周后检测发现,本品各剂量组病人血清尿酸浓度较治疗前均显著降低,按剂量由低至高各组分别平均降低37%、44%和59%,而安慰剂组病人仅降低了2%;绝大多数病人坚持完成了试验,febuxostat和安慰剂组不良反应发生率相近,并且这些不良反应大多轻微,具有自限性,常见的有腹泻、疼痛、背痛、头痛和关节痛。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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