达拉非尼的疗效如何呢？

甲磺酸达拉非尼（Dabrafenib）是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAF V600E, BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65，0.5和1.84nM。达拉非尼抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0 nM，在较高浓度是可抑制其他激酶例如SIK1，NEK11，和LIMK1活性。部分BRAF基因突变，包括 BRAF V600E，可导致组成型激活BRAF激酶，刺激肿瘤细胞生长。使用达拉非尼前需检测BRAF V600E突变，达拉非尼不适用于BRAF野生型黑色素瘤。

  

达拉非尼的疗效如何呢？

一项临床3期试验，入组了870名接受完全手术切除后的BRAF V600E/K突变阳性的III期黑色素瘤患者。患者随机接受达拉非尼（150mg一天两次） + 曲美替尼（2mg一天一次）（联合组）和安慰剂治疗。其中联合组患者数为438，安慰剂治疗的432人。平均2.8年的随访期，研究达到了主要的研究终点——无复发生存率（RFS）。

结果显示，相比安慰剂治疗，接受达拉非尼联合曲美替尼的治疗可以显著降低黑色素瘤患者疾病复发或死亡的风险达53%。联合组还改善了患者的OS、DMFS和FFR等关键次要终点。试验表明，达拉非尼(Tafinlar)加上曲美替尼对一些难治的黑色素瘤患者治疗效率非常高。

2017年6月22日，FDA批准了达拉非尼联合曲美替尼用于BRAF V600E突变的非小细胞肺癌患者。2019年1月7日，CDE受理了达拉非尼、曲美替尼的上市申请，目前国内暂未上市。曲美替尼一盒的售价是多少呢？曲美替尼原研药价格昂贵，规格为2mg*30片，官方售价在25000$左右。 目前曲美替尼还没有仿制药，葛兰素史克的原研药在土耳其销售的价格是最便宜的，规格为2mg*30片，约合人民币11500$。