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普纳替尼的适应症是什么?

郭药师
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2025-01-21 16:39:28
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普纳替尼(Ponatinib),商品名为Iclusig,是阿瑞雅德(Ariad)开发的一种激酶抑制剂。普纳替尼在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制其他的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族,和KIT,RET,TIE2,和FLT3的成员。Ponatinib在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL,包括T315I细胞的生存能力。

普纳替尼适应症:Iclusig是一种激酶抑制剂适用于为治疗对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的有慢性相,加速相,或母细胞相慢性粒性白血病(CML)成年患者或对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的Philadelphia染色体阳性急性淋巴母细胞白血病(Ph+ALL)。

普纳替尼服用方法:

普纳替尼剂型和规格每片15mg和45mg,普纳替尼推荐剂量:45mg,口服每天1次,有或无食物均可,直至出现疾病进展或不耐受的毒副作用。对于伴有危险因素的患者,30mg开始的初始剂量可能是更安全和有效的剂量。

患者服用普纳替尼应根据标准临床指南对患者进行监测。如果在3个月(90天)内没有发生完整的血液学反应,需要调整剂量或中断给药。

临床试验中,普纳替尼常见的副作用包括高血压,皮疹,腹泻腹痛,疲劳乏力,头痛,便秘,发热,恶心呕吐和关节痛。血液学不良反应包括血小板减少,贫血,中性粒细胞减少,淋巴细胞减少,和白细胞减少。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年03月19日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203469

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