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普纳替尼使用说明

郭药师
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2025-01-20 22:39:05
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普纳替尼一种激酶抑制剂。普纳替尼在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制其他的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族,和KIT,RET,TIE2,和FLT3的成员。Ponatinib在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL,包括T315I细胞的生存能力。

  适应症: 

(1)淋巴瘤(MCL)曾接受至少一种既往治疗。 

(2)慢性淋巴细胞白血病(CLL)曾接受至少一种既往治疗。 

(3)慢性淋巴细胞白血病有17p缺失。 

副作用: 

普纳替尼常见的副作用包括高血压,皮疹,腹泻腹痛,疲劳乏力,头痛,便秘,发热,恶心呕吐和关节痛。血液学不良反应包括血小板减少,贫血,中性粒细胞减少,淋巴细胞减少,和白细胞减少。

注意事项: 

充血性心衰:监视患者充血性心衰的体征和症状和临床有指针时治疗。 

高血压:监视高血压和临床有指针时治疗。

  胰腺炎:每月监视血清酯酶。 

出血:对严重出血中断普纳替尼。 

心律失常:监视心律失常的症状。 

骨髓抑制:血小板减少,中性粒细胞减少,和贫血可能需要中断或减低剂量。每两周监视全细胞计数共3个月和然后每月和当临床上指示。对ANC < 1000/mm3或血小板减少 < 50,000/mm3中断普纳替尼。 

肿瘤溶解综合征:开始用普纳替尼治疗前确保水化和纠正高尿酸水平。 

  胚胎-胎儿毒性:普纳替尼可能致胎儿危害。劝告妇女对胎儿的潜在风险。

用法用量: 

每天一次,每次口服45mg,有无食物均可。 

患者服用普纳替尼应根据标准临床指南对患者进行监测。如果在3个月(90天)内没有发生完整的血液学反应,需要调整剂量或中断给药。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年03月19日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203469

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