帕尼单抗(Vectibix)是全人源化单克隆抗体,靶向表皮生长因子受体(EGFR),EGFR是一种穿越膜糖蛋白是I型受体酪氨酸激酶子家族的成员,包括EGFR,HER2,HER3,和HER4。EGFR是在正常表皮组织,包括皮肤和毛 发囊中构成性表达。在某些人癌中EGFR过表达,包括结肠和直肠癌。EGFR与其正常配基相互作用(如,EGF, 转化生长因子-α)导致磷酸化和激活一系列细胞内蛋白,转而调节涉及细胞生长和生存,运动,和增殖基因的转录。通过EGFR导致激活野生型KRAS蛋白信号传导。但是,在有激活KRAS体细胞突变的细胞中,突变体KRAS蛋白继续活化和似乎与EGFR调节无关。 帕尼单抗与正常和肿瘤细胞二者上的EGFR特异性结合,和竞争性抑制对EGFR配基的结合。
非临床研究显示帕尼单抗(Vectibix)与EGFR的结合阻止配基-诱导的受体自身磷酸化和受体-伴随激酶的激活,导致细胞生长的抑制,诱导凋亡,减低促炎性细胞因子和血管生长因子生成,和EGFR的内化作用。体外分析和体内动物研 究显示帕尼单抗抑制表达EGFR选择性人肿瘤细胞株生长和生存。
帕尼单抗(Vectibix)不良反应有哪些?
1、监测在接受帕尼单抗治疗时出现皮肤毒性的患者炎症或感染性后遗症的发展;限制日晒。
2、帕尼单抗(Vectibix)不建议与化疗联合使用,因为其死亡率或毒性增加。
3、在发生肺纤维化/间质性肺疾病的患者中永久停药。
4、低镁血症的发生一般会在开始用本品后数天至数月内,伴电解质异常。
低镁血症的表现:手足搐搦最常见,痉挛也常见,不少病人同时有精神障碍症状。应用Mg2+及Ca2+治疗以后可以好转。
5、偶见发生咳嗽等不良反应。多为轻度。患者如能耐受,可不作处理。也可服用一些中枢镇咳药物,如:右美沙芬、喷托维林;如果有痰,可服用右美沙芬愈创甘油醚糖浆。
6、帕尼单抗(Vectibix)治疗期间和完成后至少8周定期监测患者低镁血症,低钙血症,和低钾血症。需要时补充电解质。期间限制暴露于阳光。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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