




恩杂鲁胺(Xtandi)是用于治疗去势耐受前列腺癌的新型治疗药物,是一种雄激素受体抑制剂,主要通过阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集来抑制肿瘤细胞的增加,从而有效延长患者寿命。恩杂鲁胺经上市以来在治疗去势耐受前列腺癌方面取得了较好的反应。
恩杂鲁胺治疗效果如何呢?
恩杂鲁胺(Xtandi)为胶囊状药物,口服即可(160mg,4粒),吸收率达84%,服用方便并且无需进行基因检测,每日一次餐前餐后服用均可。长期使用恩杂鲁胺治疗患者可大幅持续降低 PSA 水平,该药物耐受性比较好,并且对于骨骼的影响也较小。对比第一代抗前列腺癌药物来说,恩杂鲁胺的治疗效果更好,安全性也更高,而且使前列腺患者的可能死亡率降低了37%。临床试验表明,每日口服160mg剂量恩杂鲁胺的CRPC患者中位生存期从13.6个月延长到18.4个月(HR,0.63;p<0.001)。恩杂鲁胺(Xtandi)明显降低了疾病恶化风险并且有效改善患者的生存时间。
恩杂鲁胺虽然相较于第一代抗前列腺癌药物来说取得了较大的进步,但是也不排除不同人群有不同的不良反应,常见的不良反应有:虚弱/疲劳,背痛,腹泻 ,潮热,外用性水肿,肌肉骨髓痛,头痛、呼吸道感染,肌肉无力,眩晕,脊髓压迫症和马尾神经综合征血尿感觉异常,焦虑和高血压等,实验中部分出现幻觉的患者中大部分是在事件时用含阿片类药物。在当自身出现较大的不良反应时要及时处理就医,以免延误治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614