普纳替尼是由ARIAD 制药公司开发的口服可利用的BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKI),被美国食品和药物管理局批准用于耐药或不耐受的慢性粒细胞白血病( CML)和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph + ALL)。普纳替尼是唯一被批准的TKI,能够通过看门人T315I激酶结构域突变抑制BCR-ABL,已知这是20%的抗性或复发CML病例的原因。慢性粒细胞白血病(CML)由于引入了靶向BML-ABL1激酶(即CML的分子原因)的“魔弹”药物而在2001年从致命的血癌突然转变为治疗疾病。
使用普纳替尼治疗期间会给患者带来副作用,在2013年时,近12%的患者群体出现严重副作用,普纳替尼市场暂时中止销售。而这些副作用被认为是源于这种TKI的有效性和泛活性。
开始使用普纳替尼的剂量是每天一次45mg的普纳替尼片,观察病人没有出现疾病进展或不可接受的毒性证据,应继续治疗,根据标准临床指南对患者进行监测,患者如果在3个月(90天)内没有发生完整的血液学反应,请考虑停药。动脉闭塞事件的风险可能与剂量有关。考虑个体患者评估中考虑到以下因素的CP-CML患者的CP-CML患者的剂量降至15 mg,如果减少剂量,建议对反应进行密切监测。
普纳替尼警告及注意事项:
(1)、充血性心衰:充血性心衰的体征、症状、临床治疗。
(2)、高血压:高血压、临床治疗。
(3)、胰腺炎:血清酯酶,中断或终止给药。
(4)、出血:严重出血中断给药。
(6)、心律失常:心律失常的症状中断或终止给药。
(7)、骨髓抑制:血小板减少;中性粒细胞减少;贫血可能需要中断或减低剂量。
(9)、伤口愈合受到损害和胃肠道穿孔:接受大型手术患者中短暂中断治疗。
(10)、胎儿毒性:危害胎儿,妇女对胎儿的潜在风险。
普纳替尼是处方药,在国内没上市,具有一定毒副作用,需在药品使用经验的医生指导下使用,一定要通过正规公司获取药物,避免通过非法途径买到假冒、过期、回收药物,耽误疾病治疗,导致病情的严重性。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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