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恩杂鲁胺是什么药物呢?

郭药师
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2025-01-21 06:08:16
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恩杂鲁胺是在2012年8 月31 日被美国食品药品管理局( FDA) 批准的用于治疗晚期男性去势耐受前列腺癌的口服药物,随后恩杂鲁胺在欧洲、日韩等国上市并且其药效获得了全球认可,在前列腺抗癌药品中占据了重要地位。

恩杂鲁胺(Xtandi)是用于治疗去势耐受前列腺癌的一种新型治疗药物,是一种雄激素受体抑制剂,主要通过阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集来抑制肿瘤细胞的增加,从而有效延长患者寿命。

恩杂鲁胺的本质是一种雄激素受体抑制剂,白色晶体状防潮固体,几乎不溶于水。恩杂鲁胺每盒112粒,每粒40mg,标准推荐剂量为每天160mg,也就是4粒。温水送服,整粒吞下,餐前餐后均可,不可咀嚼、打开或者溶解药物。每日定时服用。注意,12小时内不要连续服用药物,如果有漏服请及时补服,但如果间隔时间在12小时之内则停止此次服药,等到下次定时服用,过量用药会导致癫痫发作几率增加。

在临床试验中,有1717名受试者参与随机双盲3期试验。这些参与者者被随机分为Xtandi组和安慰剂组,分别接受每日160mg恩杂鲁胺或安慰剂治疗。该试验的主要目的是无进展生存率和总生存率。在试验进行到12个月时,接受Xtandi进行治疗的受试者的无进展生存率为 65%,而安慰剂组仅为14%。当所有的试验数据采集完成时,Xtandi组存活为626人(72%),而安慰剂组存活人数为532人(63%)。

长期使用恩杂鲁胺单药治疗非去势 HNPC 患者可大幅持续降低 PSA 水平,其安全性和耐受性较高,同时对全身骨密度影响较小。

参考资料: FDA说明书更新于2025年3月21日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614

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