




恩杂鲁胺(MDV 3100)是一种雄激素受体抑制剂,可以阻止肿瘤细胞内雄激素受体信号通路的多个步骤,能够竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合,抑制核易位的雄激素受体,抑制雄激素受体与DNA发生作用。
在名为PROSPER的临床试验中一共招募了1401名患者,部分患者接受雄激素剥夺疗法(ADT),另一部分患者则额外接受恩杂鲁胺(MDV 3100)的治疗。试验结果表明,恩杂鲁胺与ADT构成的组合疗法与ADT相比显著延长患者的无转移生存期 (MFS) ,组合疗法的MFS中值为36.6个月,而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p<0.0001)。中位无转移生存期对比为36.6个月 vs 14.7个月,显著延长了21.9个月,效果十分显著。
作为处方药,恩杂鲁胺(MDV 3100)在服用时一定要注意用法用量。恩杂鲁胺(MDV 3100)的规格为每盒112粒,每粒40mg,标准服用剂量为每日160mg(4粒),口服即可,12小时内不可连续用药。由于每个患者自身情况都有所差异,患者在用药前最好先咨询医生,根据医生推荐的剂量服药。
恩杂鲁胺(MDV 3100)最常见不良反应(≥5%)包括:虚弱/疲劳,背痛,腹泻,关节痛,潮热,外周血水肿,肌肉骨骼痛,头痛,上呼吸道感染,肌肉无力,眩晕,失眠,下呼吸道感染,脊髓压迫症和马尾神经综合征,血尿,感觉异常,焦虑,和高血压。有心脏病、癫痫等疾病或疾病史的患者一定要提前告知医生,以免产生强烈副作用威胁患者生命安全。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614